臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學知識點精講

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第二十二節(jié) 作用于血液及造血器官的藥

大綱

1.肝素

(1)藥理作用，(2)臨床應用;

2.香豆素類抗凝血藥

(1)藥理作用，(2)藥物相互作用;

3.抗血小板藥

(1)阿司匹林的作用、作用機制及臨床應用

(2)雙嘧達莫的作用機制及臨床應用

4.纖維蛋白溶解藥

鏈激酶的作用及臨床應用

5.促凝血藥

維生素k的臨床應用及不良反應

6.抗貧血藥

(1)鐵劑的臨床應用

(2)葉酸、維生素b12的藥理作用

7.血容量擴充劑

右旋糖酐的藥理作用及臨床應用

一，肝素

藥理作用：

在體內(nèi)、體外均有強大抗凝作用。主要依賴于抗凝血酶iii(at-iii)。肝素可加速at-iii -凝血酶復合物的形成達千倍以上，使酶失活。

臨床應用：

1)血栓栓塞性疾病;

2)彌散性血管內(nèi)凝血(dic)：是肝素的主要適應證。

3)防治心肌梗死、腦梗死、心血管手術及外周靜脈術后血栓形成。

4)體外抗凝。

二、香豆素類抗凝血藥

藥理作用：

是維生素k拮抗劑，抑制維生素k在肝由環(huán)氧化物向氫醌型轉化，從而阻止維生素k的反復利用，從而影響凝血過程。香豆素類體外無效。

藥物相互作用：

①阿司匹林、保泰松等使血漿中游離香豆素類濃度升高，抗凝作用增強。

②降低維生素k生物利用度的藥物或各種病理狀態(tài)導致膽汁減少均可增強香豆素類的作用。

③廣譜抗生素抑制腸道產(chǎn)生維生素k的菌群，增強香豆素類的作用。

④肝病時，因凝血因子合成減少也可增強其作用。

⑤肝藥酶誘導劑苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等能加速香豆素類的代謝，降低其抗凝作用。

三、抗血小板藥

(1)阿司匹林

作用：

低劑量(40～80mg)阿司匹林即可抑制血小板聚集。

臨床應用：

每日給予小劑量阿司匹林可防治冠狀動脈性疾病、心肌梗死等

(2)雙嘧達莫

作用機制：

雙嘧達莫又稱潘生丁，對血小板聚集有抑制作用，在體內(nèi)外均有抗血栓作用。其作用機制：

①抑制磷酸二酯酶活性，增加細胞內(nèi)camp含量;

②增強pgi2活性;

③使txa2合成減少;促進血管內(nèi)皮細胞pgi2的生成。

臨床應用：

主要用于血栓栓塞性疾病、人工心臟瓣膜置換術后，防止血小板血栓形成。還可阻抑動脈粥樣硬化早期的病變過程。

四、纖維蛋白溶解藥

藥理作用及溶栓機制：

與內(nèi)源性纖維蛋白溶酶原結合成復合物，并促使纖維蛋白溶酶原轉變?yōu)槔w溶酶，纖溶酶迅速水解血栓中纖維蛋白，導致血栓溶解。

臨床應用：

主要用于治療血栓栓塞性疾病。

五、促凝血藥

臨床應用：

主要用于凝血酶原過低而引起的出血者，亦可用于預防長期應用廣譜抗菌藥繼發(fā)的維生素k缺乏癥。

不良反應：

維生素k毒性低，一般以肌肉注射為宜。vk1靜脈注射速度快時，可產(chǎn)生血壓下降，甚至虛脫。vk3和vk4常致胃腸道反應，較大劑量可致新生兒、早產(chǎn)兒溶血性貧血。

六、抗貧血藥

(1)鐵劑

臨床應用：

治療失血過多或需鐵增加所致的缺鐵性貧血。

(2)葉酸

藥理作用：

葉酸和葉酸制劑進入體內(nèi)，參與體內(nèi)多種生化代謝，包括：①嘌呤核苷酸的從頭合成。②從尿嘧啶脫氧核苷酸(dump)合成胸腺嘧啶脫氧核苷酸(dtmp)。③促進某些氨基酸的互變。

當葉酸缺乏時，上述代謝障礙，出現(xiàn)巨幼紅細胞性貧血。

(3)維生素b12

藥理作用：

為細胞分裂和維持神經(jīng)組織髓鞘完整所必需。主要參與下列兩種代謝過程。①維生素b12是5-甲基四氫葉酸同型半胱氨酸甲基轉移酶促使同型半胱氨酸轉為甲硫氨酸和5-甲基四氫葉酸轉為四氫葉酸的反應中所必需的。當維生素b12缺乏時，葉酸代謝循環(huán)受阻，導致葉酸缺乏癥。②甲基丙二酰輔酶a變位酶可促使甲基丙二酰輔酶a轉變?yōu)殓牾］o酶a，后者可進入三羧酸循環(huán)。當缺乏維生素b12時，甲基丙二酰輔酶a蓄積合成了異常脂肪酸。

七、血容量擴充劑

藥理作用：

右旋糖酐分子量較大，能提高血漿膠體滲透壓，從而擴充血容量，維持血壓。具滲透性利尿作用。

臨床應用：

低血容量性休克。

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