第二章 藥物對(duì)機(jī)體的作用―藥效學(xué)

藥物作用：嚴(yán)格地說(shuō)是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用或原發(fā)作用，是動(dòng)因，是分子反應(yīng)機(jī)制

藥物效應(yīng)：也稱(chēng)藥理效應(yīng)，是藥物作用的結(jié)果，實(shí)際上是機(jī)體器官原有功能水平或形態(tài)的改變

藥物作用的類(lèi)型

1. 根據(jù)用藥目的可分為：

▲⑴ 對(duì)因治療：針對(duì)病因所進(jìn)行的治療。(治本)如：用抗生素消除體內(nèi)致病菌。

▲⑵ 對(duì)癥治療：改善癥狀所進(jìn)行的治療。(治標(biāo))如：用阿司匹林的解熱作用。

2.按藥物作用的部位來(lái)分

▲⑴局部作用：指藥物在吸收入血以前對(duì)其所接觸組織的直接作用

如局麻藥對(duì)感覺(jué)神經(jīng)的麻醉作用，滴眼藥水的擴(kuò)瞳作用，口服硫酸鎂的導(dǎo)瀉作用及某些外用藥的作用

▲⑵全身作用：指藥物吸收進(jìn)入血循環(huán)后引起全身多種器官系統(tǒng)的反應(yīng)，又稱(chēng)為吸收作用

3、按藥物的作用產(chǎn)生的先后來(lái)分

▲⑴原發(fā)作用：又稱(chēng)直接作用，是指藥物對(duì)機(jī)體最先產(chǎn)生的作用，如洋地黃直接加強(qiáng)心肌收縮力的作用

▲⑵繼發(fā)作用：又稱(chēng)間接作用，是由直接作用所引起，如：洋地黃強(qiáng)心后使心輸出量↑→腎血流量↑→尿量↑，有利于消除心性水腫。洋地黃的利尿作用就為間接作用。

藥物的基本作用：

1.調(diào)節(jié)功能：使機(jī)體原有機(jī)能活動(dòng)↑稱(chēng)為興奮;使機(jī)體原有機(jī)能活動(dòng)↓稱(chēng)為抑制

2.抗病原體及抗腫瘤

3.補(bǔ)充不足：補(bǔ)充機(jī)體代謝所需的激素、維生素、微量元素等

▲藥物作用的選擇性：藥物效應(yīng)的專(zhuān)一性稱(chēng)為選擇性。選擇性決定藥物引起機(jī)體產(chǎn)生效應(yīng)的范圍。

特點(diǎn)：⑴選擇性是相對(duì)的，與劑量有關(guān)。如咖啡因在小劑量時(shí)主要興奮大腦皮層，劑量加大可興奮延腦呼吸中樞，使呼吸加深加快。

⑵選擇性高的藥物針對(duì)性強(qiáng)，作用單純;選擇性低的藥物作用廣泛，針對(duì)性差，副作用多。

劑量：藥物每天所的用量。是決定血藥濃度和藥物效應(yīng)的主要因素。

在一定范圍內(nèi)，藥物的劑量與其在血液中的濃度(血藥濃度)的高低和藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱成正比。

無(wú)效量→最小有效量→常用量→極量→最小中毒量→中毒量→最小致死量→致死量

量效曲線

1.量反應(yīng)：藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱可用連續(xù)增減的數(shù)量來(lái)表示。如心率、血壓、血糖濃度、尿量、平滑肌的舒縮等(或用最大反應(yīng)的百分率表示)。

2.質(zhì)反應(yīng)：有些藥理效應(yīng)只能以陰性或陽(yáng)性表示。故又稱(chēng)全或無(wú)反應(yīng)。如死亡、睡眠、驚厥、麻醉等，必需使用多個(gè)動(dòng)物或多個(gè)實(shí)驗(yàn)標(biāo)本以陽(yáng)性率表示。

★效能：指藥物可產(chǎn)生的最大效應(yīng)，在量效曲線上指曲線的最高點(diǎn)，也就是藥理效應(yīng)的極限。

★效價(jià)：指的是產(chǎn)生一定效應(yīng)時(shí)藥物所需劑量。

效能與強(qiáng)度的區(qū)別：強(qiáng)度高的藥用量小，效能高的藥效應(yīng)強(qiáng)。一般說(shuō)來(lái)，效能高比強(qiáng)度高更有實(shí)際意義。

3.量效變化速度：常用直線化后的斜率表示。斜率較陡，提示藥效較劇烈;斜率較平坦，提示藥效較溫和。

量效曲線的對(duì)稱(chēng)點(diǎn)在50%處，此處斜率最大，對(duì)于劑量變化的反應(yīng)最靈敏，稱(chēng)之ED50，可以代表藥物的效價(jià)強(qiáng)度。

量效曲線反應(yīng)以下規(guī)律

①藥物必須達(dá)到一定劑量才能產(chǎn)生效應(yīng);

②在一定范圍內(nèi)，效應(yīng)隨劑量增加而增加;

③效應(yīng)的增加有一定極限，此極限稱(chēng)為藥物的最大效應(yīng)或效能，超過(guò)此極限，劑量再增加，效應(yīng)不再增加;

④閾劑量與最大效應(yīng)間的差距反映曲線坡度。

4.質(zhì)反應(yīng)量效曲線

★半數(shù)有效量：引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的劑量或濃度。分別用半數(shù)有效劑量(ED50 )及半數(shù)有效濃度(EC50 )表示。

如果效應(yīng)指標(biāo)為中毒或死亡則改為半數(shù)中毒劑量(TD50 )、半數(shù)中毒濃度(TC50 )或半數(shù)致死劑量(LD50 )及半數(shù)致死濃度(LC50 )表示。

5.藥物安全性的指標(biāo)

★⑴治療指數(shù)(TI): LD50 /ED50 的比值稱(chēng)為治療指數(shù),是藥物安全性的指標(biāo)。

▲(2)安全指數(shù)(SI)：對(duì)于治療效應(yīng)和致死效應(yīng)量效曲線不平行(或曲線斜率交平坦)的藥物，可用安全指數(shù)，即LD1/ED99來(lái)評(píng)價(jià)藥物的安全性。

▲(3)安全范圍:較好的藥物安全性指標(biāo)是ED95 ～LD5 之間的距離，稱(chēng)為安全范圍，其值越大藥物越安全。

構(gòu)效關(guān)系：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系。

意義：⑴深入認(rèn)識(shí)藥物作用;⑵ 定向設(shè)計(jì)藥物結(jié)構(gòu);⑶研制開(kāi)發(fā)新藥

▲藥物的不良反應(yīng)：藥物所產(chǎn)生的不利于機(jī)體的作用統(tǒng)稱(chēng)。

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（責(zé)任編輯：lqh）

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