臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)精講

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第三十七節(jié) 抗惡性腫瘤藥

大綱

1.抗腫瘤藥的分類

(1)干擾核酸合成

(2)破壞dna結(jié)構(gòu)與功能

(3)嵌入dna干擾轉(zhuǎn)錄rna

(4)干擾蛋白質(zhì)合成

(5)影響激素平衡

2.常用藥物

甲氨喋呤、巰嘌呤、羥基脲、環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶的臨床應(yīng)用

一、抗腫瘤藥的分類

(1)干擾核酸合成：影響核酸生物合成的藥物又稱抗代謝藥，可以通過特異性干擾核酸的代謝，阻止細(xì)胞的分裂和繁殖。此類藥物主要作用于s期細(xì)胞。

進(jìn)一步分為：

①二氫葉酸還原酶抑制劑如甲氨蝶呤等。

②胸苷酸合成酶抑制劑如氟尿嘧啶等。

③嘌呤核苷酸互變抑制劑如巰嘌呤等。

④核苷酸還原酶抑制劑如羥基脲等。

⑤dna多聚酶抑制劑如阿糖胞苷等。

(2)破壞dna結(jié)構(gòu)與功能：

藥物分別通過破壞dna結(jié)構(gòu)或抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶活性，影響dna結(jié)構(gòu)和功能。包括：

①dna交聯(lián)劑

②破壞dna的鉑類配合物

③破壞dna的抗生素

④拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑。

(3)嵌入dna及干擾轉(zhuǎn)錄rna：

藥物可嵌入dna堿基對(duì)之間，干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mrna的合成，屬于dna嵌入劑。

如多柔比星等蒽環(huán)類抗生素和放線菌素d。

(4)干擾蛋白質(zhì)合成：

藥物可干擾微管蛋白聚合功能、干擾核蛋白體的功能或影響氨基酸供應(yīng)，從而抑制蛋白質(zhì)合成與功能。

包括：

①微管蛋白活性抑制劑。

②干擾核蛋白體功能的藥物。

③影響氨基酸供應(yīng)的藥物。

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