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2012臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)精講8

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臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)精講

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第十一節(jié) 抗帕金森病藥

大綱要求

1、 掌握左旋多巴在體內(nèi)的過(guò)程、藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng);

2、 卡比多巴的藥理作用及臨床應(yīng)用;

3、 苯海索的藥理作用及臨床應(yīng)用

一、左旋多巴

是由酪氨酸形成兒茶酚胺的中間產(chǎn)物,即da的前體。

體內(nèi)過(guò)程:

口服后經(jīng)小腸芳香族氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)體迅速吸收,血漿t1/2較短??诜髽O大部分在外周組織被l-芳香族氨基酸脫羧酶脫羧成為多巴胺,僅1%左右的l-dopa能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮療效。

藥理作用:

l-dopa是多巴胺的前體,通過(guò)血腦屏障后,補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足而發(fā)揮治療作用, 。

臨床應(yīng)用:

臨床用于治療各種類(lèi)型的pd患者,但對(duì)吩噻嗪類(lèi)等抗精神病藥所引起的帕金森綜合征無(wú)效。其作用特點(diǎn)為:①療效與黑質(zhì)紋狀體病損程度相關(guān),輕癥或較年輕患者療效好,重癥或年老體弱者療效較差;②對(duì)肌肉僵直和運(yùn)動(dòng)困難的療效好,對(duì)肌肉震顫的療效差;③起效慢,用藥1~6個(gè)月后療效最強(qiáng)。

不良反應(yīng):

1)早期反應(yīng)

①胃腸道反應(yīng):可出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐。

②心血管反應(yīng):可出現(xiàn)直立性低血壓還有些患者可出現(xiàn)心律不齊。

2)長(zhǎng)期反應(yīng)

①運(yùn)動(dòng)過(guò)多癥:是異常動(dòng)作舞蹈癥的總稱(chēng),也稱(chēng)為運(yùn)動(dòng)障礙。

②癥狀波動(dòng):服藥3~5年后,有40%~80%患者出現(xiàn)癥狀快速波動(dòng),重則出現(xiàn)“開(kāi)-關(guān)反應(yīng)”。“開(kāi)”時(shí)活動(dòng)正?;驇捉?,而“關(guān)”時(shí)突然出現(xiàn)嚴(yán)重的pd癥狀。

③精神癥狀:有逼真的夢(mèng)幻、幻想、幻視等,也有抑郁癥等精神病癥狀。

二、卡比多巴

卡比多巴不能通過(guò)血腦屏障,與l-dopa合用時(shí),僅能抑制外周aadc。本品與l-dopa組成的復(fù)方制劑稱(chēng)為心寧美,現(xiàn)有心寧美控釋劑。

三、苯海索

可通過(guò)拮抗膽堿受體而減弱黑質(zhì)-紋狀體通路中ach的作用,抗震顫效果好,也能改善運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉強(qiáng)直;對(duì)少數(shù)不能接受l-dopa或多巴胺受體激動(dòng)藥的pd患者,可用本藥治療。

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