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臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》第十二章輔導(dǎo)資料

發(fā)表時(shí)間:2018/1/29 9:57:59 來(lái)源:互聯(lián)網(wǎng) 點(diǎn)擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信
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第十二章 解熱鎮(zhèn)痛藥

解熱鎮(zhèn)痛藥:為一類具有解熱、鎮(zhèn)痛藥理作用,同時(shí)還有顯著抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。

一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

★1、解熱作用:降低發(fā)熱病人體溫,對(duì)正常體溫者幾無(wú)影響。

★機(jī)制:作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,→抑制PG合成酶—環(huán)氧酶(COX) →減少PG合成。

★2、鎮(zhèn)痛作用:各藥均有外周鎮(zhèn)痛作用,對(duì)劇痛及內(nèi)臟絞痛無(wú)效,對(duì)持續(xù)性鈍痛(多為炎性疼痛)有良效

★機(jī)制:抑制PG合成酶—環(huán)氧酶(COX)→減少炎癥局部PG合成→抑制PG的痛覺(jué)作用和痛覺(jué)增敏作用

炎癥與致痛物質(zhì):緩激肽,PG, 組胺

3、抗炎作用:抑制局部PG合成;阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用較強(qiáng),苯胺類幾無(wú)抗炎作用

水楊酸類——★阿司匹林(乙酰水楊酸)

★【藥理作用】

1.解熱、鎮(zhèn)痛:對(duì)輕、中度體表疼痛,尤其是炎癥性疼痛有明顯療效。

2.抗炎抗風(fēng)濕:需較大劑量,作用隨劑量增大而增強(qiáng)

3.抗血栓形成:抑制還氧酶→TXA2(血栓烷)生成↓,每日給予小劑量可防治血栓性疾病

★【臨床應(yīng)用】

1、發(fā)熱;2、各種鈍痛:頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等;

3、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎; 4、防治血栓形成: 冠心病及腦動(dòng)脈粥樣硬化癥的二級(jí)預(yù)防

【不良反應(yīng)】▲1、胃腸道反應(yīng):胃黏膜損傷 → “無(wú)痛性出血”;▲2、凝血障礙:出血時(shí)間延長(zhǎng);

3、過(guò)敏反應(yīng) : “阿司匹林哮喘”——誘發(fā)支氣管哮喘;

4、水楊酸反應(yīng):阿司匹林劑量>5g/日→頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽(tīng)力減退等

常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥比較

藥  物 

 

乙酰水楊酸

(阿司匹林)  

對(duì)乙酰氨基酚

  (撲熱息痛) 

保泰松

(布他酮)  

吲哚美 

(消炎痛) 

解熱作用 

+++ 

++

+

+++

鎮(zhèn)痛作用

+++ 

++

+

++++

抗炎/風(fēng)濕

+++ 

+++

++++

臨床應(yīng)用

 

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、發(fā)熱、慢性鈍痛、風(fēng)濕熱、腦血栓 

解熱鎮(zhèn)痛

 

急性風(fēng)濕性及類 

風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、 

強(qiáng)直性脊柱炎

其他藥不能耐受或療效不顯著者、癌性發(fā)熱 

不良反應(yīng)

 

胃腸道、凝血障礙等

皮疹、腎毒性、中毒致肝壞死 

不良反應(yīng)較多,已少用

胃出血(偶發(fā))

過(guò)敏反應(yīng)

★嗎啡與阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用比較

項(xiàng)  目 

嗎  啡 

阿司匹林

鎮(zhèn)痛部位 

中樞

外周 

作用機(jī)理 

激動(dòng)阿片受體干擾痛覺(jué)傳入  

抑制PG合成,減輕炎性疼痛 

作用特點(diǎn)  

強(qiáng)大鎮(zhèn)痛,伴鎮(zhèn)靜及欣快感  

中等鎮(zhèn)痛,無(wú)鎮(zhèn)靜及欣快感  

創(chuàng)傷劇痛 

強(qiáng)效 

無(wú)效

內(nèi)臟絞痛 

強(qiáng)效 

無(wú)效

慢性鈍痛 

效果好 

效果良好 

應(yīng)    用

各種劇痛 

廣泛,多用于慢性鈍痛  

成 癮 性

易產(chǎn)生 

無(wú)

不良反應(yīng)

抑制呼吸 

胃腸道反應(yīng),凝血障礙

二、抗痛風(fēng)藥

痛風(fēng):是一種以高尿酸血癥和關(guān)節(jié)炎為特征的疾病。

用于治療急性痛風(fēng)的藥物

秋水仙類——秋水仙堿:抑制急性發(fā)作時(shí)的粒細(xì)胞浸潤(rùn)

非甾體抗炎藥——吲哚美辛、布洛芬、萘普生等 :抑制炎癥和疼痛

甾體抗炎藥:只用于上述抗痛風(fēng)藥不能耐受或頑固

用于治療慢性痛風(fēng)的藥物

1.抑制尿酸生成藥:別嘌醇、奧昔嘌醇、巰異嘌呤等。

2.促尿酸排泄藥:丙磺舒、乙磺舒、苯溴馬隆等,能抑制尿酸在腎小管吸收,促進(jìn)尿酸排泄,迅速降低血漿尿酸濃度。

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(責(zé)任編輯:lqh)

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