臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)精講

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第二十八節(jié) 胰島素及口服降血糖藥

大綱：

1.胰島素

胰島素的藥理作用、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用

2.口服降血糖藥

(1)羅格列酮素的藥理作用、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用

(2)磺酰脲類的藥理作用、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用

一、胰島素

藥理作用：

胰島素主要促進(jìn)肝臟、脂肪、肌肉等靶組織糖原和脂肪的貯存。1)促進(jìn)脂肪合成;2)促進(jìn)糖原的合成和貯存;3)增加氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)和核酸、蛋白質(zhì)的合成;4)加快心率，加強(qiáng)心肌收縮力和減少腎血流。

作用機(jī)制：

屬多肽類激素，分子較大，只作用于膜受體，通過(guò)第二信使而產(chǎn)生生物效應(yīng)。

臨床應(yīng)用

1)胰島素注射劑：

注射用普通胰島素制劑仍是治療1型糖尿病的最重要藥物，對(duì)胰島素缺乏的各型糖尿病均有效。

主要用于下列情況：

①1型糖尿病;

②2型糖尿病經(jīng)飲食控制或用口服降血糖藥未能控制者;

③發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥的糖尿病;

④合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷以及手術(shù)的各型糖尿病;

⑤細(xì)胞內(nèi)缺鉀者，胰島素與葡萄糖同用可促使鉀內(nèi)流。

2)胰島素吸入劑：

這將極大地緩解長(zhǎng)期反復(fù)注射胰島素給患者帶來(lái)的痛苦和不便，提高患者用藥的依從性和生活質(zhì)量。

二、口服降血糖藥

(1)羅格列酮

藥理作用：

1)改善胰島素抵抗、降低高血糖;

2)改善脂肪代謝紊亂;

3)對(duì)2型糖尿病血管并發(fā)癥的防治作用;

4)改善胰島b細(xì)胞功能

作用機(jī)制：

該藥物能改善胰島素抵抗，其降糖的機(jī)制與競(jìng)爭(zhēng)性激活過(guò)氧化物酶增殖體受體γ，調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)性基因的轉(zhuǎn)錄有關(guān)。

臨床應(yīng)用：

主要用于治療胰島素抵抗和2型糖尿病。

(2)磺酰脲類

藥理作用及作用機(jī)制：

1)降血糖作用：該類藥物能降低正常人血糖，對(duì)胰島功能尚存的患者有效，但對(duì)1型糖尿病患者及切除胰腺之動(dòng)物則無(wú)作用。

2)對(duì)水排泄的影響：本類藥物格列本脲、氯磺丙脲也有抗利尿作用，可用于尿崩癥。

3)對(duì)凝血功能的影響：第三代磺酰脲類能使血小板黏附力減弱，刺激纖溶酶原的合成。

臨床應(yīng)用：

1)用于胰島功能尚存的2型糖尿病且單用飲食控制無(wú)效者。

2)尿崩癥：只用氯磺丙脲，可使患者尿量明顯減少。

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