臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)精講

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第三十一節(jié) 氨基苷類抗生素

大綱

1.氨基苷類抗生素的共性

(1)抗菌作用及作用機(jī)制

(2)不良反應(yīng)

2.常用氨基苷類

慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星的臨床應(yīng)用

1、氨基苷類抗生素的共性

抗菌作用：

對(duì)各種需氧g—桿菌具有強(qiáng)大抗菌活性;對(duì)沙雷菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬和嗜血桿菌屬也有一定抗菌作用。

作用機(jī)制：

抗菌機(jī)制主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，還能破壞細(xì)菌胞漿膜的完整性。

不良反應(yīng)：

1)耳毒性：包括前庭神經(jīng)和耳蝸聽(tīng)神經(jīng)損傷。①前庭神經(jīng)功能損傷：其發(fā)生率依次為新霉素>卡那霉素>鏈霉素>西索米星>阿米卡星>慶大霉素>妥布霉素>奈替米星。②耳蝸聽(tīng)神經(jīng)功能損傷：其發(fā)生率依次為新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>慶大霉素>妥布霉素>奈替米星>鏈霉素。

2)腎毒性：此類藥物輕則引起腎小管腫脹，重則產(chǎn)生急性壞死。其發(fā)生率依次為新霉素>卡那霉素>慶大霉素>妥布霉素>阿米卡星>奈替米星>鏈霉素。減少藥物的排泄，加重耳毒性。

3)神經(jīng)肌肉麻痹：最常見(jiàn)于大劑量腹膜內(nèi)或胸膜內(nèi)給藥或靜脈滴注速度過(guò)快。

4)過(guò)敏反應(yīng)：接觸性皮炎是局部應(yīng)用新霉素最常見(jiàn)的反應(yīng)。鏈霉素可引起過(guò)敏性休克，其發(fā)生率僅次于青霉素。

2、常用氨基苷類

(1)慶大霉素

是治療各種g—桿菌感染的主要抗菌藥，對(duì)沙雷菌屬作用更強(qiáng)，為氨基苷類中首選藥。

(2)妥布霉素

對(duì)銅綠假單胞菌的作用是慶大霉素的2～5倍，且對(duì)耐慶大霉素菌株仍有效，通常應(yīng)與能抗銅綠假單胞菌的青霉素類(羧芐西林)或頭孢菌素類藥物合用。

(3)阿米卡星

對(duì)腸道g—桿菌和銅綠假單胞菌所產(chǎn)生的多種氨基苷類滅活酶穩(wěn)定，故對(duì)一些氨基糖苷類耐藥菌感染仍能有效控制，常作為首選藥。與β-內(nèi)酰胺類聯(lián)合應(yīng)用可獲協(xié)同作用。

習(xí)題：治療急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎的藥物是----a

a.青霉素+鏈霉素

b.異煙肼+鏈霉素

c.苯唑西林+慶大霉素

d.青霉素g+磺胺嘧啶

e.羧芐西林+慶大霉素

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