臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)精講

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第十八節(jié) 抗心絞痛藥

大綱：

1.硝酸甘油的藥理作用、作用機(jī)制;

2.β腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用、臨床應(yīng)用;

3.鈣拮抗藥的抗心絞痛作用及臨床應(yīng)用

一、硝酸甘油

藥理作用：

基本作用是松弛平滑肌，以對(duì)血管平滑肌的作用最顯著。

1)降低心肌耗氧量：最小有效量的硝酸甘油即可明顯擴(kuò)張靜脈血管。稍大劑量的硝酸甘油也可顯著舒張動(dòng)脈血管。

2)擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加缺血區(qū)血液灌注：硝酸甘油選擇性擴(kuò)張較大的心外膜血管、輸送血管及側(cè)支血管，尤其在冠狀動(dòng)脈痙攣時(shí)更為明顯。

3)降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血，改善左室順應(yīng)性。

4)保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞，減輕缺血損傷：不僅保護(hù)心肌，減輕缺血損傷，還能增強(qiáng)缺血心肌的電穩(wěn)定性，改善房室傳導(dǎo)等，減少心肌缺血并發(fā)癥。

作用機(jī)制：

硝酸甘油松弛平滑肌但又不依賴(lài)于血管內(nèi)皮細(xì)胞。硝酸甘油擴(kuò)血管作用中還有pgi2和細(xì)胞膜超極化的機(jī)制參與。硝酸甘油通過(guò)產(chǎn)生no而抑制血小板聚集、黏附，有利于冠心病的治療。

二、β腎上腺素受體阻斷藥

藥理作用：

1)降低心肌耗氧量：通過(guò)拮抗β受體使心肌收縮力減弱、心肌纖維縮短速度減慢、心率減慢及血壓降低，可明顯減少心肌耗氧量。對(duì)心率減慢、舒張期延長(zhǎng)和收縮力減弱明顯的患者療效最好。

2)改善心肌缺血區(qū)供血：阻斷冠脈血管β受體后，從而增加缺血區(qū)血流量。同時(shí)拮抗β受體，可減少心肌游離脂肪酸含量;改善心肌缺血區(qū)對(duì)葡萄糖的攝取和利用;促進(jìn)氧合血紅蛋白結(jié)合氧的解離而增加組織供氧。

臨床應(yīng)用：

可用于心絞痛，尤其是用于對(duì)硝酸酯類(lèi)不敏感或療效差的穩(wěn)定型心絞痛，對(duì)伴有心律失常及高血壓者尤為適用。還能降低近期有心肌梗死者心絞痛的發(fā)病率和死亡率。β受體拮抗藥和硝酸酯類(lèi)合用，通常以普萘洛爾與硝酸異山梨醇酯合用。二藥合用可互相取長(zhǎng)補(bǔ)短，合用時(shí)用量減少，副作用也減少。但由于兩類(lèi)藥都可降壓，如血壓下降過(guò)多，冠脈流量減少，對(duì)心絞痛不利。

三、鈣拮抗藥

鈣通道阻滯藥通過(guò)阻滯ca2+ 通道，抑制ca2+ 內(nèi)流產(chǎn)生以下作用：

1)降低心肌耗氧量;

2)舒張冠狀血管;

3)保護(hù)缺血心肌細(xì)胞;

4)抑制血小板聚集。

鈣通道阻滯藥治療心絞痛有如下優(yōu)點(diǎn)：

①鈣通道阻滯藥更適合心肌缺血伴支氣管哮喘者。

②變異型心絞痛是最佳適應(yīng)證。

③較少誘發(fā)心衰。

④心肌缺血伴外周血管痙攣性疾病患者。

由于鈣通道阻滯藥有顯著解除冠狀動(dòng)脈痙攣的作用，因此對(duì)變異型心絞痛療效顯著。

習(xí)題：

a.硝酸甘油

b.普萘洛爾

c.維拉帕米

d.利多卡因

e.奎尼丁

1、對(duì)變異型心絞痛不宜用的藥物是----b

2、對(duì)變異型心絞痛最有效的是的藥物是----c

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