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臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)精講
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第十節(jié) 抗癲癇藥和抗驚厥藥
大綱要求
1、 掌握苯妥英鈉、卡馬西平、硫酸鎂的藥理作用及臨床應(yīng)用;
2、 掌握苯巴比妥、撲米酮的臨床應(yīng)用;
3、 掌握乙琥胺、丙戊酸鈉的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)
一、 苯妥英鈉
藥理作用:
實(shí)驗(yàn)證明本品不能抑制癲癇病灶異常放電,但可阻止它向正常腦組織擴(kuò)散。本品具有膜穩(wěn)定作用,可降低細(xì)胞膜對(duì)na+和ca2十的通透性,抑制na十和ca2十的內(nèi)流,導(dǎo)致動(dòng)作電位不易產(chǎn)生。
臨床應(yīng)用:
1)抗癲癇:是治療大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥物,對(duì)小發(fā)作無(wú)效,有時(shí)甚至使病情惡化。
2)中樞疼痛綜合征:治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等。
3)抗心律失常
二、卡馬西平
藥理作用
作用機(jī)制類似苯妥英鈉,治療濃度時(shí)能阻滯鈉離子通道,抑制癲癇灶及其周圍神經(jīng)元放電。能增強(qiáng)gaba在突觸后的作用。
臨床應(yīng)用
廣譜抗癲癇藥,對(duì)多種癲癇的動(dòng)物模型均有治療作用,是治療單純性局限性發(fā)作和大發(fā)作的首選藥物之一。治療神經(jīng)痛效果優(yōu)于苯妥英鈉。
本品還具有很強(qiáng)的抗抑郁作用。
三、苯巴比妥、撲米酮
苯巴比妥對(duì)大多數(shù)驚厥動(dòng)物模型有效,缺乏選擇性。臨床上主要用于治療癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài),均不作為首選藥。
撲米酮與苯巴比妥相比無(wú)特殊優(yōu)點(diǎn),且價(jià)格較貴,只用于其他藥物不能控制的患者。
四、乙琥胺
可對(duì)抗戊四氮引起的陣攣性驚厥。
臨床主要用于小發(fā)作(失神性發(fā)作),為防治小發(fā)作的首選藥,對(duì)其他驚厥無(wú)效。
副作用
常見(jiàn)副作用為胃腸道反應(yīng),其次為中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
有神經(jīng)病史者慎用,易于引起精神行為異常。偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞缺乏癥或粒細(xì)胞缺失癥,嚴(yán)重者發(fā)生再生障礙性貧血。
由于失神發(fā)作常伴有大發(fā)作,因此應(yīng)與治療大發(fā)作的藥物合用。
五、丙戊酸鈉
本品為廣譜抗癲癇藥。
臨床上對(duì)各類型癲癇都有一定療效,對(duì)大發(fā)作療效不及苯妥英鈉、苯巴比妥,對(duì)小發(fā)作優(yōu)于乙琥胺,但因其肝臟毒性不作首選藥物。它是大發(fā)作合并小發(fā)作時(shí)的首選藥物。
副作用
常見(jiàn)一過(guò)性消化系統(tǒng)癥狀。中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀發(fā)生率較低,常隨劑量的減少而消失。多發(fā)生肝損害。
六、硫酸鎂
藥理作用:
mg 2+ 主要存在于細(xì)胞內(nèi)液,參與多種酶活性的調(diào)節(jié),影響神經(jīng)沖動(dòng)傳遞和維持肌肉的應(yīng)激性。
臨床應(yīng)用:
注射硫酸鎂能抑制中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng),使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛,從而發(fā)揮肌松作用和降壓作用。
臨床上主要用于緩解子癇、破傷風(fēng)等驚厥,也常用于高血壓危象。
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