單項(xiàng)選擇題

1.以下哪個(gè)藥物的光學(xué)異構(gòu)體的生物活性沒有差別( E )。

A.布洛芬

B.馬來酸氯苯那敏

C.異丙腎上腺素

D.氫溴酸山莨菪堿

E.磷酸氯喹

2.下列敘述中哪條是不正確的( A )。

A.脂溶性越大的藥物，生物活性越大

B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收

C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合，當(dāng)其?；甚ズ蠡钚远嘟档?/p>

D.化合物與受體間相互結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象

E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時(shí)存在很大的差別

3.下列敘述中有哪些是不正確的( E )。

A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導(dǎo)致生物活性減弱

B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合，使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)

C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降

D.季銨類藥物不易通過血腦屏障，沒有中樞作用

E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降，活性降低

4.藥物的解離度與生物活性的關(guān)系( E )。

A.增加解離度，離子濃度上升，活性增強(qiáng)

B.增加解離度，離子濃度下降，活性增強(qiáng)

C.增加解離度，不利吸收，活性下降

D.增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)

E.合適的解離度，有最大活性

5.下列哪個(gè)說法不正確( C )。

A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物，其藥理作用不一定相同

B.合適的脂水分配系數(shù)會(huì)使藥物具有最佳的活性

C.增加藥物的解離度會(huì)使藥物的活性下降

D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時(shí)間長短的因素之一

E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性

6.可使藥物的親水性增加的基團(tuán)是( B )。

A.硫原子

B.羥基

C.酯基

D.脂環(huán)

E.鹵素

7.影響藥效的立體因素不包括( D )。

A.幾何異構(gòu)

B.對(duì)映異構(gòu)

C.官能團(tuán)間的空間距離

D.互變異構(gòu)

E.構(gòu)象異構(gòu)

8.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系( C )。

A.增強(qiáng)親脂性，有利吸收，活性增強(qiáng)

B.降低親脂性，不利吸收，活性下降

C.適度的親脂性才有最佳的活性

D.增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短

E.降低親脂性，使作用的時(shí)間延長

9.下列敘述中哪一條是不正確的( D )。

A.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性和強(qiáng)度

B.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)度不同

C.對(duì)映異構(gòu)體間可能一個(gè)有活性，另一個(gè)沒有活性

D.對(duì)映異構(gòu)體間不會(huì)產(chǎn)生相反的活性

E.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生不同類型的藥理活性

9.從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個(gè)藥物顯效最快( C )。

A.戊巴比妥pka8.0(未解離率80%)

B.苯巴比妥酸pka3.75(未解離率0.022%)

C.海索比妥pka8.4(未解離率90%)

D.苯巴比妥pka7.4(未解離率50%)

E.異戊巴比妥pka7.9(未解離率75%)

10.藥物與受體相互作用時(shí)的構(gòu)象稱為( C )。

A.優(yōu)勢(shì)構(gòu)象

B.最低能量構(gòu)象

C.藥效構(gòu)象

D.最高能量構(gòu)象

E.反式構(gòu)象

（責(zé)任編輯：中大編輯）

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