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第二節(jié) 藥物的作用機制與受體
1.藥物的作用靶點:酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因、受體
2.受體的化學本質(zhì):蛋白質(zhì)
3.受體的性質(zhì):飽和性、特異性(專一性)、可逆性、靈敏性、多樣性
4.受體的類型:G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道蛋白、酶活性受體、細胞核激素受體
5.受體作用的信號轉(zhuǎn)導:
① 第一信使:多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細胞因子等
② 第二信使:環(huán)磷酸腺苷(cAMP)、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二?;视?DG)、Ca+、NO
注:NO既有第一信使特征,也有第二信使特征。
藥物分類:
1.激動藥:與受體既有親和力又有內(nèi)在活性。
① 完全激動劑:親和力很高,內(nèi)在活性很強(α=1)
② 部分激動劑:親和力很高,內(nèi)在活性不強(α<1)< p="">
2.拮抗藥:具有較強的親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),不能產(chǎn)生效應。
① 競爭性拮抗藥:結(jié)合可逆,Emax不變,量效曲線平行右移
② 非競爭性拮抗藥:結(jié)合牢固,Emax下降
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(責任編輯:hbz)