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考點(diǎn)實(shí)錄：

一、藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

1.含芳環(huán)、烯烴、炔烴類(lèi)和飽和烴類(lèi)藥物第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

(1)含芳環(huán)的藥物

①含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝

②含芳環(huán)藥物的氧化代謝是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主

(2)烯烴和炔烴的藥物烯烴類(lèi)藥物經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物后，可以被轉(zhuǎn)化為二羥基化合物，或者是和體內(nèi)生物大分子如蛋白質(zhì)、核酸等反應(yīng)進(jìn)行烷基化，而產(chǎn)生毒性，導(dǎo)致組織壞死和致癌作用。例如抗驚厥藥物卡馬西平炔烴類(lèi)反應(yīng)活性比烯烴大，被酶催化氧化速度也比烯烴快。

(3)含飽和碳原子的藥物

2.含鹵素的藥物第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

許多藥物是含鹵素的烴類(lèi)如全身麻醉藥，增塑劑和殺蟲(chóng)劑等，這些鹵代烴在體內(nèi)經(jīng)歷了各種不同的生物代謝過(guò)程。

3.含氮原子(胺類(lèi)、含硝基)藥物第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

胺類(lèi)藥物的氧化代謝主要發(fā)生在兩個(gè)部位，一是在和氯原子相連接的碳原子上，發(fā)生N一脫烷基化和脫胺反應(yīng);另一是發(fā)生/N一氧化反應(yīng)。

4.含氧原子(醚類(lèi)、醇類(lèi)和羧酸類(lèi)、酮類(lèi))藥物第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

(1)醚類(lèi)藥物

醚類(lèi)藥物在肝臟微粒體混合功能酶的催化下，進(jìn)行氧化0一脫烷基化反應(yīng)，生成醇或酚.以及羰基化合物。

(2)醇類(lèi)和羧酸類(lèi)藥物

含醇羥基的藥物在體內(nèi)醇脫氫酶的催化下，脫氫氧化得到相應(yīng)的羰基化合物。大部分伯醇在體內(nèi)很容易被氧化生成醛，但醛不穩(wěn)定.在體

內(nèi)醛脫氫酶等酶的催化下進(jìn)一步氧化生成羧酸。

5.含硫原子的硫醚S一脫烷基、硫醚S一氧化反應(yīng)、硫羰基化合物的氧化脫硫代謝、亞砜類(lèi)藥物代謝的規(guī)律

含硫原子的藥物主要有硫醚、含硫羰基化合物、業(yè)砜和砜類(lèi)。其中硫醚類(lèi)藥物主要經(jīng)歷S一脫烷基和S一的氧化;含硫的羰基化合物會(huì)發(fā)生氧化脫硫代謝;亞砜類(lèi)藥物則可能經(jīng)過(guò)氧化成砜或還原成硫醚。

6.酯和酰胺類(lèi)藥物第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

酯和酰胺類(lèi)藥物在體內(nèi)代謝的主要途徑為水解代謝，如羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯

和酰胺等藥物在體內(nèi)代謝生成酸及醇或胺，

二、藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

藥物結(jié)合反應(yīng)分兩步進(jìn)行，首先是內(nèi)源性的小分子物質(zhì)被活化，變成活性形式，然后經(jīng)轉(zhuǎn)移酶的催化與藥物或藥物在第I相的代謝產(chǎn)物結(jié)合，形成代謝結(jié)合物。藥物或其代謝物中被結(jié)合的基團(tuán)通常是羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子及巰基。

1.葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)

2.硫酸結(jié)合反應(yīng)

3.氨基酸結(jié)合反應(yīng)

4.谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)

5.乙?；Y(jié)合反應(yīng)

6.甲基化結(jié)合反應(yīng)

【重點(diǎn)提示】藥物結(jié)構(gòu)中常見(jiàn)的官能團(tuán)及特點(diǎn);藥物代謝反應(yīng)的類(lèi)型及其規(guī)律。

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（責(zé)任編輯：hbz）

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