執(zhí)業(yè)藥師考點(diǎn):不屬于白三烯阻斷劑的司特類
白三烯是花生四烯酸經(jīng)5-脂氧合酶途徑代謝產(chǎn)生的一組炎性介質(zhì)。體外實(shí)驗(yàn)表明,它對(duì)人體支氣管平滑肌的收縮作用較組胺、血小板活化因子(PAF)強(qiáng)約1000倍,它尚可刺激黏液分泌,增加血管通透性,促進(jìn)黏膜水腫形成。LTs還是中性粒細(xì)胞的強(qiáng)趨化劑與激活劑,可吸引嗜酸性粒細(xì)胞和中性粒細(xì)胞向肺內(nèi)遷移聚集,增加中性粒細(xì)胞黏附到血管內(nèi)皮、脫顆粒和釋放溶酶體酶。LTs在哮喘時(shí)的氣道炎癥反應(yīng)過(guò)程中起著重要作用。
對(duì)于用于平喘的白三類阻斷劑主要有司特一類,例如孟魯司特、扎魯司特、普魯司特等。不過(guò),凡事均有例外。并不是所有的司特都是屬于白三烯阻斷劑。例如羅氟司特、瑞吡司特和曲尼司特等。
慢性阻塞性肺病(COPD)簡(jiǎn)稱慢阻肺,是一種以不完全可逆的氣流受限為特征的常見慢性疾病(對(duì)比哮喘是可逆的)。特征性癥狀是慢性和進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽和咳痰;呼吸困難、喘息和胸悶;程度較重的會(huì)發(fā)生全身異常。其危險(xiǎn)因素有:①吸煙;②空氣污染和粉塵、職業(yè)粉塵;③感染;④遺傳因素;⑤社會(huì)經(jīng)濟(jì)地位等因素。
用于治療慢性阻塞性肺病常用的治療藥物:
(1)可松弛支氣管平滑肌,是控制COPD癥狀的主要治療措施;
(2)短期按需應(yīng)用可緩解癥狀,長(zhǎng)期規(guī)律應(yīng)用可預(yù)防和減輕癥狀,增加運(yùn)動(dòng)耐力;
(3)多首選吸入治療(因不良反應(yīng)少);
(4)通常不推薦規(guī)律使用短效支氣管舒張劑。
其中,羅氟司特屬于磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制劑,可以用于治療慢性阻塞性肺炎。羅氟司特為口服藥物,1次/日,無(wú)直接舒張支氣管作用,能夠改善肺功能;最常見的不良反應(yīng)是腹瀉、惡心、食欲減退、體重下降、反復(fù)疼痛、睡眠障礙及頭痛,隨著治療的持續(xù)而逐漸減輕;治療期間需監(jiān)測(cè)體重,抑郁患者慎用。
支氣管哮喘簡(jiǎn)稱哮喘,是由多種細(xì)胞(包括嗜酸性粒細(xì)胞、肥大細(xì)胞、T淋巴細(xì)胞、中性粒細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞、氣道上皮細(xì)胞等)及細(xì)胞組分參與的氣道慢性炎癥性疾病。臨床表現(xiàn)為:反復(fù)發(fā)作的喘息、氣急、胸悶或咳嗽等癥狀,常在夜間及凌晨發(fā)作或加重,多數(shù)患者可自行緩解或經(jīng)治療后緩解,同時(shí)伴有可逆性氣流受限和氣道高反應(yīng)性。支氣管哮喘疾病的治療藥物,主要有糖皮質(zhì)激素(首選途徑為吸入給藥)、β2受體激動(dòng)劑、白三烯受體阻斷劑(是ICS之外唯一可單獨(dú)應(yīng)用的長(zhǎng)期控制性藥物)、茶堿、抗膽堿藥物以及其他治療藥物第二代抗組胺藥物如氯雷他定,其他口服抗變態(tài)反應(yīng)藥物如曲尼司特、瑞吡司特等,在哮喘治療中作用較弱,主要用于伴有變應(yīng)性鼻炎的哮喘患者。
綜上所述,大多數(shù)的白三烯受體阻斷劑是司特類,例如孟魯司特和扎魯司特等。但是還有一些特別的司特不屬于白三烯受體阻斷劑。例如:羅氟司特、瑞吡司特和曲尼司特等。
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