考綱實錄：

一、藥物制劑與輔料

(一)劑型的分類

1、劑型和制劑的概念

(1)劑型

適合于疾病的診斷、治療或預防的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型，如片劑、膠囊劑和注射劑等。

(2)制劑

(l)制劑：系指將原料藥物按照某種劑型制成一定規(guī)格并具有一定質量標準的具體品種，稱為藥物制劑，簡稱制劑。

(2)方劑：凡按醫(yī)師處方，專門為某一患者調制的并確切指明具體用法、用量的藥劑稱為方劑。

方劑一般是在醫(yī)院藥房中調配制備的，研究方劑的調制理論、技術和應用科學稱為調劑學。

2.劑型的分類

(1)按形態(tài)學分類

1)液體劑型：溶液劑、芳香水劑、注射劑、合劑、洗劑和搽劑等。

2)固體劑型：散劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑和膜劑等。

3)半固體劑型：軟膏劑和糊劑等。

4)氣體劑型：氣霧劑和部分吸人劑等。

(2)按給藥途徑分類

1)經(jīng)胃腸道給藥劑型：散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑和混懸劑等。

2)非經(jīng)胃腸道給藥劑型：①注射給藥：注射劑;②皮膚給藥：洗劑、軟膏劑、貼劑和凝膠劑等;③口腔給藥：漱口劑、含片、舌下片劑和膜劑等;④鼻腔給藥：滴鼻劑、噴霧劑和粉霧劑;⑤肺部給藥：氣霧劑、吸入劑和粉霧劑;⑥眼部給藥：滴眼劑、貼膜劑;⑦腔道給藥：栓劑和灌腸劑等.

(3)按分散體系分類

1)真溶液類：芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑和注射劑等。

2)膠體溶液類：膠漿劑和溶膠劑。

3)乳劑類：口服乳劑、靜脈注射乳劑和乳膏劑等。

4)混懸類：混懸型洗劑、口服混懸劑和部分軟膏劑等。

5)氣體分散類：氣霧劑和噴霧劑。

6)固體分散類：散劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑和片劑等。

7)微粒類：微球、微囊、納米囊和納米粒等。

(4)按制法分類

①浸出制劑：酊劑和流浸膏劑等;②無菌制劑：注射劑、滴眼劑和手術用制劑等。

(5)按作用時間分類

①速釋制劑;②普通制劑;③緩控釋制劑。

不同的分類方法各有其特點，見表1—3。

(二)劑型的作用與重要性

1.藥物劑型與給藥途徑有關

藥物制成制劑應用于人體，在人體部位中有不同的給藥途徑，藥物劑型必須根據(jù)這些給藥途徑的特點來制備。有些劑型可以多種途徑給藥，如溶液劑可通過胃腸道、皮膚、口腔、鼻腔和直腸等途徑給藥。藥物劑型必須與給藥途徑相適應。

表1—3劑型的不同分類方法的優(yōu)缺點

2、物劑型的重要性

①可改變藥物的作用性質;②可調節(jié)藥物的作用速度;③可降低(或消除)藥物的不良反應;④可產生靶向作用;⑤可提高藥物的穩(wěn)定性;⑥可影響療效。

(三)分類、功能與一般質量要求藥用輔料

藥用輔料是指在制劑處方設計時，為解決制劑成型性、有效性、穩(wěn)定性及安全性而加入處方中的除主藥以外的一切藥用物料的統(tǒng)稱。

1、的分類藥用輔料

(1)按來源分類①天然物質;②半合成物質;③全合成物質。

(2)按作用與用途分類約66種，包括溶劑、增溶劑、助溶劑、防腐劑、矯味劑、著色劑、助懸劑、乳化劑、潤濕劑、發(fā)泡劑、消泡劑、填充劑、吸收劑、稀釋劑、黏合劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑、包衣材料、增塑劑、pH調節(jié)劑、抗氧劑、滲透壓調節(jié)劑、螯合劑、滲透促進劑、增稠劑、保濕劑、拋射劑與緩釋、控釋材

料等。

(3)按給藥途徑分類可分為口服用、注射用、黏膜用、經(jīng)皮或局部給藥用、經(jīng)鼻或口腔吸入給藥用和眼部給藥用等。

2、藥用輔料的功能與應用原則

(1)藥用輔料的功能①賦型;②使制備過程順利進行;③提高藥物穩(wěn)定性;④提高藥物療效;⑤降低藥物毒副作用;⑥調節(jié)藥物作用;⑦增加患者用藥的順應性。

(2)藥用輔料的應用原則①滿足制劑成型、有效、穩(wěn)定、安全和方便要求的最低用量原則;②無不良影響原則。即不降低藥物療效，不產生毒副作用，不干擾制劑

質量監(jiān)控。

3、藥物輔料的一般質量要求

(1)必須符合藥用要求，供注射劑用的應符合注射用質量要求。

(2)對人體無毒害作用，化學性質穩(wěn)定，不與主藥及其他輔料發(fā)生作用，不影響制劑的質量檢驗。

(3)影響制劑生產、質量、安全性和有效性的性質應符合要求。包括與生產工藝及安全性有關的常規(guī)試驗(如性狀、鑒別、檢查和含量測定等)項目及影響制劑性能的功能性試驗(如黏度等)。

(4)殘留溶劑、微生物限度或無菌應符合要求;注射用藥用輔料的熱原或細菌內毒素、無菌等應符合要求。

二、藥物穩(wěn)定性及其有效期

1、藥物穩(wěn)定性

藥物穩(wěn)定性是指原料藥及制劑保持其物理、化學、生物學和微生物學性質的能力。通過穩(wěn)定性試驗，考察藥物不同環(huán)境條件(如溫度、濕度和光線等)下制劑特性隨時間變化的規(guī)律，以認識和預測制劑的穩(wěn)定趨勢。為制劑生產、包裝、貯存和運輸條件的確定和有效期的建立提供科學依據(jù)。

2、藥物制劑穩(wěn)定性變化

(1)化學不穩(wěn)定性化學不穩(wěn)定性是指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構化、聚合或脫羧，以及藥物相互作用產生的化學反應，使藥物含量(或效價)和色澤產生變化。

(2)物理不穩(wěn)定性物理不穩(wěn)定性是指制劑的物理性能發(fā)生變化，如混懸劑中藥物顆粒結塊或結晶生長，乳劑的分層或破裂，膠體制劑的老化，片劑崩解度或溶出速度的改變等。

(3)生物不穩(wěn)定性南于微生物污染滋長，引起藥物的酸敗分解變質。

3、藥物的化學講解途徑

水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑，其他如異構化、聚合和脫羧等反應，在某些藥物中也有發(fā)生。見表1—4。

表1—4藥物的化學降解途徑和各種降解途徑的典型藥物

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