1、不含有脯氨酸結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是

A 卡托普利

B 依那普利

C 貝那普利

D 賴諾普利

E 纈沙坦

正確答案：C ?

答案解析：卡托普利為含巰基的ACE抑制藥：分子中含有巰基和脯氨酸片段，是關(guān)鍵的藥效團。賴諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團，取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基，具有兩個沒有被酯化得羧基;是唯一的含游離雙羧酸的普利類藥物。纈沙坦是血管緊張素受體拮抗劑。貝那普利也是雙羧基的ACE抑制劑藥物，是種前體藥，水解后才具有活性，貝那普利是用7元環(huán)的內(nèi)酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸結(jié)構(gòu)。

2、化學結(jié)構(gòu)為單硝酸異山梨酯的藥物屬于( )

A 抗高血壓藥

B 抗心絞痛藥

C 抗心律失常藥

D 抗心力衰竭藥

E 抗動脈粥樣硬化藥

正確答案：B ?

答案解析：硝酸酯類藥物的基本結(jié)構(gòu)是由醇或多元醇與硝酸或亞硝酸而成的酯，臨床上使用的藥物主要有硝酸甘油、丁四硝酯、戊四硝酯、硝酸異山梨酯及其代謝產(chǎn)物單硝酸異山梨酯，以及甘露六硝酯。臨床用于抗心絞痛。

3、華法林的作用機制

A 抑制維生素K環(huán)氧還原酶

B 與游離Xa 活性位點結(jié)合，阻斷其與底物的結(jié)合

C 拮抗血小板ADP受體

D 競爭性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子與血小板受體結(jié)合

E 組織纖溶酶原激活

正確答案：A ?

答案解析：華法林為香豆素類抗凝藥，主要做用機制是抑制維生素K環(huán)氧還原酶，阻止維生素k由環(huán)氧型像氫醌型轉(zhuǎn)變，從而影響凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性。

4、下列藥物含有膦酰基的是

A 福辛普利

B 依那普利

C 卡托普利

D 賴諾普利

E 雷米普利

正確答案：A ?

答案解析：福辛普利含有膦?；腁CE抑制藥的代表:以次膦酸類結(jié)構(gòu)替代依那普利拉中的羧基，可產(chǎn)生與巰基和羧基相似的方式和ACE的鋅離子結(jié)合。 【該題針對“抗高血壓藥”知識點進行考核】

5、他汀類藥物的特征不良反應(yīng)是

A 干咳

B 溶血

C 皮疹

D 橫紋肌溶解

E 血管神經(jīng)性水腫

正確答案：D ?

答案解析：所有他汀類藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用，而西立伐他汀相關(guān)的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報告頻率明顯地比其他他汀類藥物更頻繁。 【該題針對“調(diào)節(jié)血脂藥”知識點進行考核】

6、下列屬于卡托普利與結(jié)構(gòu)中巰基有關(guān)的特殊不良反應(yīng)是

A 干咳

B 頭痛

C 惡心

D 斑丘疹

E 味覺障礙

正確答案：DE ?

答案解析：研究表明，斑丘疹和味覺障礙的高發(fā)生率與卡托普利的巰基有關(guān)。 【該題針對“抗高血壓藥”知識點進行考核】

7、下列哪些藥物的光學異構(gòu)體活性不同

A 維拉帕米

B 替米沙坦

C 硝苯地平

D 鹽酸可樂定

E 地爾硫

正確答案：AE ?

答案解析：維拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋體比左旋體的作用強得多。現(xiàn)用外消旋體。 鹽酸地爾硫分子結(jié)構(gòu)中有2個手性碳原子，具有4個光學異構(gòu)體。2S、3S異構(gòu)體冠脈擴張作用較強，臨床僅用2S、3S異構(gòu)體。 BCD結(jié)構(gòu)中不含有手性碳。 【該題針對“抗心絞痛藥”知識點進行考核】

8、氯沙坦符合下列哪些性質(zhì)

A 結(jié)構(gòu)中含有四氮唑基

B 為ACE抑制劑

C 為血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

D 臨床主要用于抗心律失常

E 能與鉀離子成鹽

正確答案：ACE ?

答案解析：氯沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的代表藥物，分子中的四氮唑結(jié)構(gòu)為酸性基團，為中等強度的酸，其pKa 5～6，能與鉀離子成鹽。2位為丁基使其保證必要的脂溶性和疏水性。5位為羥甲基，在體內(nèi)約14%其羥甲基代謝氧化成甲酸衍生物。代謝物的活性比氯沙坦強10～40倍。本品的作用由原藥與代謝產(chǎn)物共同產(chǎn)生。 【該題針對“抗高血壓藥”知識點進行考核】

9、關(guān)于福辛普利性質(zhì)的說法，正確的有

A 福辛普利屬于巰基類ACE抑制劑

B 福辛普利屬于膦酰基類ACE抑制劑

C 福辛普利結(jié)構(gòu)中含有兩個游離的羧基

D 福辛普利經(jīng)腸壁和肝的酯酶催化，形成活性物質(zhì)

E 福辛普利在體內(nèi)代謝為福辛普利拉而發(fā)揮作用

正確答案：BDE ?

答案解析：福辛普利含有膦酰基的ACE抑制藥的代表。福辛普利為前藥，是次膦酸與酰氧基烷基形成的酯，能使福辛普里具有較好的脂溶性，同時也能提高其生物利用度。口服后經(jīng)腸壁和肝的酯酶催化，便形成了活性的福辛普利拉。 【該題針對“抗高血壓藥”知識點進行考核】

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