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劑型的重要性
藥物劑型與給藥途徑、臨床治療效果有著十分密切的關系,現分述如下。
1.給藥途徑與藥物劑型縱觀人體,我們可以找到數十個給藥途徑,它們是:口腔、舌下、頰部、胃腸道、直腸、子宮、陰道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支氣管、肺部、皮內、皮下、肌肉、靜脈、動脈、皮膚、眼等。
藥物劑型必須根據這些給藥途徑的特點來制備,例如,眼黏膜給藥途徑以液體、半固體劑型最為方便,注射給藥途徑須以液體劑型使用才能實現。有些劑型可多種途徑給藥,如溶液劑可口服、皮膚、鼻腔、直腸等多種途徑給藥??傊?,藥物劑型必須與給藥途徑相適應。
2.藥物劑型的重要性 良好的劑型可以發(fā)揮出良好的藥效,這可以從以下幾個方面明顯看出:
(1)劑型可改變藥物的作用性質:例如,硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥,但5%注射液靜脈滴注,能抑制大腦中樞神經,有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙作用;又如依沙吖啶(ethacridine,即利凡諾)1%注射液用于中期引產,但0.1%~0.2%溶液局部涂敷有殺菌作用。
(2)劑型可改變藥物的作用速度:劑型的不同,可使藥物的作用速度不同,例如,注射劑、吸人氣霧劑等,發(fā)揮藥效很快,常用于急救;丸劑、緩控釋制劑、植入劑等屬長效制劑。醫(yī)生可按疾病治療的需要可選用不同作用速度的劑型。
(3)劑型可降低(或消除)藥物的不良反應:氨茶堿治療哮喘病效果很好,但有引起心跳加快的不良反應,若改成栓劑則可消除這種不良反應;緩釋與控釋制劑能保持血藥濃度平穩(wěn),從而在一定程度上可降低藥物的不良反應。
(4)劑型可產生靶向作用:如靜脈注射的脂質體新劑型是具有微粒結構的制劑,在體內能被網狀內皮系統(tǒng)的巨噬細胞所吞噬,使藥物在肝、脾等器官濃集性分布,即發(fā)揮出藥物劑型的肝、脾靶向作用。
(5)劑型可影響療效:固體劑型如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同,會對藥效產生顯著的影響,藥物晶型、藥物粒子大小的不同,也可直接影響藥物的釋放,從而影響藥物的治療效果。
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