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1、強心作用：

烏頭堿本身并無強心作用，對心臟毒性極強;而其水解產(chǎn)物——烏頭原堿Aconine的毒性僅為烏頭堿的1/2000-1/4000.有謂具強心作用，在離體蛙心可對抗烏頭堿引起的心律不齊;近年有人用經(jīng)10個半小時水解的烏頭堿溶液于離體心臟(蛙、豚鼠)實驗，僅有微弱的強心作用。日本學者認為烏頭中的強心成分為非生物堿部分，其所用植物品種主要為AconitumjaponicumNakai，小部分系中國移種于日本的川烏。我國學者從川附中分離出生物堿反應不甚明顯的成分，對于離體蛙心具強心作用，此成分難溶于苯、乙醚和氯仿，而易溶于水和乙醇，經(jīng)pH3-11范圍的酸堿度處理不減弱其強心作用，此物質既非生物堿亦非強心甙。根據(jù)此種理化性質，應作Ca(++)的定性及定量測定。南京產(chǎn)的中國烏頭Aconitumchinense久煎劑及川附子(熟附片)煎劑，對離體心臟(蟾蜍、蛙、豚鼠)具有明顯的強心作用，熟附片作用較強，煎煮愈久強心愈顯著，毒性愈低，而生烏頭的冷浸液或煎煮時間較短者僅表現(xiàn)短暫的心振幅增大，繼而心臟抑制及心律紊亂(與烏頭堿作用相似)。經(jīng)化學分析，上述制劑不含強心甙，卻含有較高濃度的鈣，烏頭為0.24%，熟附片1.41%(據(jù)調查在炮制過程加入鹵巴)。煎煮愈久，煎劑中鈣含量也相應增高。以EDTA絡合法、離子交換樹脂、草酸銨除去鈣后則強心作用消失。烏頭灰分中鈣含量為0.64%，亦呈強心作用。因此認為烏頭、附子(熟附片)煎劑的強心作用與其中所含的鈣有密切關系。在加熱煎煮或炮制后，總堿含量減少。毒性亦大大降低。

2、對血壓、血管的影響

烏頭堿能使血壓下降，中國烏頭及川附(熟附片)煎劑對麻醉犬或貓可引起迅速而暫短的降壓，此時心臟并無明顯變化，降壓可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力測定裝置表明，熟附片煎劑能引起下肢血管顯著擴張，此外尚能擴張冠狀血管(與血壓、心率無關)。有謂急救回陽湯(附子、樟腦、人參、麝香)有升壓作用。四逆湯(附子、干姜、甘草)對狗急性失血亦使血壓上升。而附桂湯對大鼠腎皮性高血壓(腎上腺部分灼傷)有降壓作用，并使灼傷側腎上腺活動加強(1-C14-乙酸鈉摻入試驗)。

3、消炎作用及其與腎上腺皮質的關系

熟附片(白附片)或黑附片煎劑，經(jīng)腹腔注射或口服對甲醛性及蛋清性踝關節(jié)腫有明顯的消炎作用。熟附片煎劑不論口服(0.2g/100g)、皮下或肌肉注射均能顯著降低大鼠腎上腺內抗壞血酸的含量，其作用不被戊巴比妥鈉及氯丙嗪所阻斷，但可部分被可的松所阻斷。中國烏頭中分離出的生物堿部分以及純?yōu)躅^堿亦有降低腎上腺內抗壞血酸的作用，但非生物堿部分則無效;此外熟附片煎劑尚能增加大鼠尿中17-酮類甾醇的排泄，減少大鼠末梢血液中嗜酸性白細胞數(shù)，因此對垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)具有興奮作用。用組織化學方法(小白鼠)研究亦證明，附子煎劑可使腎上腺皮質中膽甾醇含量減少(說明腎上腺皮質激素分泌旺盛)，磷酸酶活性增強(說明通過腎上腺皮質激素增強了糖、蛋白、脂肪的代謝)并促進肝糖元的增加。但用黑附片煎劑1克/100克(較上述報告劑量大5倍)，1次或連續(xù)6次口服給藥，均不能使大鼠腎上腺內抗壞血酸含量降低。

4、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響

烏頭堿0.1-0.2mg/公斤能破壞大白鼠電防御性一運動爬桿條件反射，非條件反射亦受輕度破壞，腦各部位氨含量均急劇下降;以0.002μg/kg注入家兔第四腦室，可引起麻醉現(xiàn)象。用電刺激小白鼠尾巴法證明烏頭堿有一定的鎮(zhèn)痛作用，東莨菪堿能增強其效力。烏頭在中藥麻醉復方中，其鎮(zhèn)痛作用可與洋金花協(xié)同，并能拮抗洋金花引起的心率加快及口干。中國烏頭煎劑能提高家兔電痙攣閾，但不能防止大白鼠最大電休克發(fā)作。

5、其他作用

烏頭堿可抑制呼吸中樞，使呼吸變慢;對局部皮膚粘膜的感覺神經(jīng)末梢先興奮、瘙癢、燒灼感，繼以麻痹、知覺喪失;并可反射性引起唾液分泌亢進，使發(fā)熱及正常動物體溫降低。對離體腸管呈膽堿樣作用。試管內能抑制細菌。烏芨散能使子宮附屬韌帶、陰道、子宮及十二指腸興奮。附子粗提出物或總甾醇對大鼠、小鼠體重，提肛肌或腎臟重量等無明顯影響，表明無同化和雄性激素樣作用。

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（責任編輯：中大編輯）

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