5.抑制劑對反應(yīng)速度的影響：

凡是能降低酶促反應(yīng)速度，但不引起酶分子變性失活的物質(zhì)統(tǒng)稱為酶的抑制劑。按照抑制劑的抑制作用，可將其分為不可逆抑制作用和可逆抑制作用兩大類。

⑴不可逆抑制作用：

抑制劑與酶分子的必需基團(tuán)共價(jià)結(jié)合引起酶活性的抑制，且不能采用透析等簡單方法使酶活性恢復(fù)的抑制作用就是不可逆抑制作用。如果以ν～[E]作圖，就可得到一組斜率相同的平行線，隨抑制劑濃度的增加而平行向右移動。酶的不可逆抑制作用包括專一性抑制(如有機(jī)磷農(nóng)藥對膽堿酯酶的抑制)和非專一性抑制(如路易斯氣對巰基酶的抑制)兩種。

⑵可逆抑制作用：

抑制劑以非共價(jià)鍵與酶分子可逆性結(jié)合造成酶活性的抑制，且可采用透析等簡單方法去除抑制劑而使酶活性完全恢復(fù)的抑制作用就是可逆抑制作用。如果以ν～[E]作圖，可得到一組隨抑制劑濃度增加而斜率降低的直線?？赡嬉种谱饔冒ǜ偁幮?、反競爭性和非競爭性抑制幾種類型。

① 競爭性抑制：抑制劑與底物競爭與酶的同一活性中心結(jié)合，從而干擾了酶與底物的結(jié)合，使酶的催化活性降低，這種作用就稱為競爭性抑制作用。其特點(diǎn)為：a.競爭性抑制劑往往是酶的底物類似物或反應(yīng)產(chǎn)物;b.抑制劑與酶的結(jié)合部位與底物與酶的結(jié)合部位相同;c.抑制劑濃度越大，則抑制作用越大;但增加底物濃度可使抑制程度減小;d.動力學(xué)參數(shù)：Km值增大，Vm值不變。典型的例子是丙二酸對琥珀酸脫氫酶(底物為琥珀酸)的競爭性抑制和磺胺類藥物(對氨基苯磺酰胺)對二氫葉酸合成酶(底物為對氨基苯甲酸)的競爭性抑制。

② 反競爭性抑制：抑制劑不能與游離酶結(jié)合，但可與ES復(fù)合物結(jié)合并阻止產(chǎn)物生成，使酶的催化活性降低，稱酶的反競爭性抑制。其特點(diǎn)為：a.抑制劑與底物可同時(shí)與酶的不同部位結(jié)合;b.必須有底物存在，抑制劑才能對酶產(chǎn)生抑制作用;c.動力學(xué)參數(shù)：Km減小，Vm降低。

③ 非競爭性抑制：抑制劑既可以與游離酶結(jié)合，也可以與ES復(fù)合物結(jié)合，使酶的催化活性降低，稱為非競爭性抑制。其特點(diǎn)為：a.底物和抑制劑分別獨(dú)立地與酶的不同部位相結(jié)合;b.抑制劑對酶與底物的結(jié)合無影響，故底物濃度的改變對抑制程度無影響;c.動力學(xué)參數(shù)：Km值不變，Vm值降低。

6.激活劑對反應(yīng)速度的影響：能夠促使酶促反應(yīng)速度加快的物質(zhì)稱為酶的激活劑。酶的激活劑大多數(shù)是金屬離子，如K+、Mg2+、Mn2+等，唾液淀粉酶的激活劑為Cl-。

九、酶的調(diào)節(jié)：

可以通過改變其催化活性而使整個代謝反應(yīng)的速度或方向發(fā)生改變的酶就稱為限速酶或關(guān)鍵酶。

酶活性的調(diào)節(jié)可以通過改變其結(jié)構(gòu)而使其催化活性以生改變，也可以通過改變其含量來改變其催化活性，還可以通過以不同形式的酶在不同組織中的分布差異來調(diào)節(jié)代謝活動。

1.酶結(jié)構(gòu)的調(diào)節(jié)：通過對現(xiàn)有酶分子結(jié)構(gòu)的影響來改變酶的催化活性。這是一種快速調(diào)節(jié)方式。

⑴變構(gòu)調(diào)節(jié)：又稱別構(gòu)調(diào)節(jié)。某些代謝物能與變構(gòu)酶分子上的變構(gòu)部位特異性結(jié)合，使酶的分子構(gòu)發(fā)生改變，從而改變酶的催化活性以及代謝反應(yīng)的速度，這種調(diào)節(jié)作用就稱為變構(gòu)調(diào)節(jié)。具有變構(gòu)調(diào)節(jié)作用的酶就稱為變構(gòu)酶。凡能使酶分子變構(gòu)并使酶的催化活性發(fā)生改變的代謝物就稱為變構(gòu)劑。當(dāng)變構(gòu)酶的一個亞基與其配體(底物或變構(gòu)劑)結(jié)合后，能夠通過改變相鄰亞基的構(gòu)象而使其對配體的親和力發(fā)生改變，這種效應(yīng)就稱為變構(gòu)酶的協(xié)同效應(yīng)。變構(gòu)劑一般以反饋方式對代謝途徑的起始關(guān)鍵酶進(jìn)行調(diào)節(jié)，常見的為負(fù)反饋調(diào)節(jié)。變構(gòu)調(diào)節(jié)的特點(diǎn)：① 酶活性的改變通過酶分子構(gòu)象的改變而實(shí)現(xiàn);②酶的變構(gòu)僅涉及非共價(jià)鍵的變化;③調(diào)節(jié)酶活性的因素為代謝物;④為一非耗能過程;⑤無放大效應(yīng)。

⑵共價(jià)修飾調(diào)節(jié)：酶蛋白分子中的某些基團(tuán)可以在其他酶的催化下發(fā)生共價(jià)修飾，從而導(dǎo)致酶活性的改變，稱為共價(jià)修飾調(diào)節(jié)。共價(jià)修飾方式有：磷酸化-脫磷酸化等。共價(jià)修飾調(diào)節(jié)一般與激素的調(diào)節(jié)相聯(lián)系，其調(diào)節(jié)方式為級聯(lián)反應(yīng)。共價(jià)修飾調(diào)節(jié)的特點(diǎn)為：①酶以兩種不同修飾和不同活性的形式存在;②有共價(jià)鍵的變化;③受其他調(diào)節(jié)因素(如激素)的影響;④一般為耗能過程;⑤存在放大效應(yīng)。

⑶酶原的激活：處于無活性狀態(tài)的酶的前身物質(zhì)就稱為酶原。酶原在一定條件下轉(zhuǎn)化為有活性的酶的過程稱為酶原的激活。酶原的激活過程通常伴有酶蛋白一級結(jié)構(gòu)的改變。酶原分子一級結(jié)構(gòu)的改變導(dǎo)致了酶原分子空間結(jié)構(gòu)的改變，使催化活性中心得以形成，故使其從無活性的酶原形式轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘拿?。酶原激活的生理意義在于：保護(hù)自身組織細(xì)胞不被酶水解消化。

2.酶含量的調(diào)節(jié)：是指通過改變細(xì)胞中酶蛋白合成或降解的速度來調(diào)節(jié)酶分子的絕對含量，影響其催化活性，從而調(diào)節(jié)代謝反應(yīng)的速度。這是機(jī)體內(nèi)遲緩調(diào)節(jié)的重要方式。

⑴酶蛋白合成的調(diào)節(jié)：酶蛋白的合成速度通常通過一些誘導(dǎo)劑或阻遏劑來進(jìn)行調(diào)節(jié)。凡能促使基因轉(zhuǎn)錄增強(qiáng)，從而使酶蛋白合成增加的物質(zhì)就稱為誘導(dǎo)劑;反之，則稱為阻遏劑。常見的誘導(dǎo)劑或阻遏劑包括代謝物、藥物和激素等。

⑵酶蛋白降解的調(diào)節(jié)：如饑餓時(shí)，精氨酸酶降解減慢，故酶活性增高，有利于氨基酸的分解供能。

3.同工酶的調(diào)節(jié)：在同一種屬中，催化活性相同而酶蛋白的分子結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)及免疫學(xué)性質(zhì)不同的一組酶稱為同工酶。同工酶在體內(nèi)的生理意義主要在于適應(yīng)不同組織或不同細(xì)胞器在代謝上的不同需要。因此，同工酶在體內(nèi)的生理功能是不同的。

乳酸脫氫酶同工酶(LDHs)為四聚體，在體內(nèi)共有五種分子形式，即LDH1(H4)，LDH2(H3M1)，LDH3(H2M2)，LDH4(H1M3)和LDH5(M4)。心肌中以LDH1含量最多，LDH1對乳酸的親和力較高，因此它的主要作用是催化乳酸轉(zhuǎn)變?yōu)楸嵩龠M(jìn)一步氧化分解，以供應(yīng)心肌的能量。在骨骼肌中含量最多的是LDH5，LDH5對丙酮酸的親和力較高，因此它的主要作用是催化丙酮酸轉(zhuǎn)變?yōu)槿樗?，以促進(jìn)糖酵解的進(jìn)行。

十、酶的命名與分類：

1.酶的命名：主要有習(xí)慣命名法與系統(tǒng)命名法兩種，但常用者為習(xí)慣命名法。

2.酶的分類：根據(jù)1961年國際酶學(xué)委員會(IEC)的分類法，將酶分為六大類：① 氧化還原酶類：催化氧化還原反應(yīng);②轉(zhuǎn)移酶類：催化一個基團(tuán)從某種化合物至另一種化合物;③水解酶類：催化化合物的水解反應(yīng);④裂合酶類：催化從雙鍵上去掉一個基團(tuán)或加上一個基團(tuán)至雙鍵上;⑤異構(gòu)酶類：催化分子內(nèi)基團(tuán)重排;⑥合成酶類：催化兩分子化合物的締合反應(yīng)。

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（責(zé)任編輯：何以笙簫默）

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