第九章四環(huán)素類和氯霉素
| 酚妥拉明（phentolamine）短效競爭性α受體阻斷藥 | 普萘洛爾（propranolol）β受體阻斷藥 | |
| 藥理作用 | 舒張血管：靜脈>動脈（引起直立性低血壓），阻斷血管平滑肌α1受體，直接舒張血管。腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：α受體阻斷藥將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用。選擇性阻斷了α受體，血管收縮作用被取消，而與血管舒張有關(guān)的β受體未受影響，舒血管作用被充分表現(xiàn)。興奮心臟：舒張血管將反射性興奮交感神經(jīng)，加快心率；阻斷α2受體，促NA釋放，激動心臟β1受體；阻斷K+通道，Ca2+內(nèi)流增加。其他：擬膽堿作用，興奮胃腸平滑肌；組胺樣作用，促進胃酸分泌；唾液腺、汗腺分泌增加。 | β受體阻斷作用：心臟功能抑制：心肌收縮↓、心率↓、輸出量↓（三負(fù)）；器官血流量減少：肝、腎、骨骼肌、心臟；收縮支氣管，增加氣道阻力；影響代謝。內(nèi)在擬交感活性（ISA）：有些β受體阻斷劑與β受體結(jié)合后，除能阻斷受體外，還具有部分激動作用。抑制腎素的分泌。細(xì)胞膜穩(wěn)定作用 |
| 臨床應(yīng)用 | 外周血管痙攣性疾?。蝗ゼ啄I上腺素外漏（普魯卡因+酚妥拉明）；嗜鉻細(xì)胞瘤診斷、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備；休克（給藥前須補足血容量；合用去甲腎上腺素 ）；心肌梗塞和充血性心衰。 | 治療室上性心動過速、房顫、房撲、竇性心動過速；治療高血壓心絞痛，心衰早期；治療甲狀腺機能亢進、控制心悸、心律失常、激動不安等；治療偏頭痛、肌震顫、青光眼（噻嗎洛爾）、肝硬化引起的上消化道出血。 |
| 不良反應(yīng) | 擬膽堿作用：腹痛，腹瀉，嘔吐，誘發(fā)潰瘍。胃炎、胃、十二指腸潰瘍患者慎用。擴血管作用：低血壓；并可反射性興奮心臟，心率加快，誘發(fā)心律失?；蛐慕g痛。冠心病患者慎用。 | 心血管反應(yīng)（加重房室傳導(dǎo)阻滯、）雷諾氏現(xiàn)象、誘發(fā)加劇支氣管哮喘、反跳現(xiàn)象、低血糖反應(yīng)。 |
酚芐明(phenoxybenzamine):長效類非競爭性;與α受體形成牢固的共價鍵，非競爭性阻斷。
[藥理作用]：作用強大緩慢持久，擴張血管，降低外周阻力，血壓下降，心率增加。
[臨床應(yīng)用]：外周血管痙攣性疾病;休克;嗜鉻細(xì)胞瘤(分泌腎素)。
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（責(zé)任編輯：中大編輯）
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