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二、穩(wěn)態(tài)血藥濃度

即滴注速度等于消除速度，這時的血藥濃度稱穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度

Css=K0/VK

隨著滴注速度的增大，穩(wěn)態(tài)血藥濃度也增大，因而在臨床上要獲得理想的穩(wěn)態(tài)血藥濃度，就必須控制滴注速度，即控制給藥劑量和滴注時間。

從靜滴開始至達穩(wěn)態(tài)血藥濃度所需的時間長短決定于藥物消除速度K值的大小(或生物半衰期的長短)。

Xss=K0/K

穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度和體內(nèi)藥量皆保持恒定不變。

三、達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的分數(shù)

t時間體內(nèi)血藥濃度與穩(wěn)態(tài)血藥濃度之比值稱為達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的分數(shù)fss，即：

fss=C/Css

n=-3.323log(1-fss)

血藥濃度相當于穩(wěn)態(tài)的分數(shù)，或欲達穩(wěn)態(tài)血藥濃度某一分數(shù)所需滴注的時間。但不論何種藥物，達穩(wěn)態(tài)相同分數(shù)所需的半衰期個數(shù)n相同。

四、靜滴停止后計算動力學參數(shù)

(一)穩(wěn)態(tài)后停滴

此時的血藥濃度變化就相當于快速靜注后的變化，血藥濃度的經(jīng)時過程方程式為：

logC=(-K/2.303)t+log(K0/VK)

(二)穩(wěn)態(tài)前停滴

在靜脈滴注達穩(wěn)態(tài)前，停止滴注，體內(nèi)血藥濃度的變化與穩(wěn)態(tài)后停藥的變化類似，

五、靜脈滴注和靜脈注射聯(lián)合用藥

許 多藥物有效血藥濃度為穩(wěn)態(tài)水平，故一般半衰期期大于1小時的藥物單獨靜滴給藥時起效可能過慢、意義不大。為了克服這一缺點，通常是先靜脈注射一個較大的劑量，使血藥濃度C立即達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css，然后再恒速靜脈滴注，維持穩(wěn)態(tài)濃度。這個較大的劑量一般稱為首劑量或者負荷劑量。

X=K0/K

靜脈滴注前靜脈注射負荷劑量使達穩(wěn)態(tài)，則體內(nèi)藥量在整個過程中是恒定的。

4. 單室模型血管外給藥

一、以血藥濃度法建立的藥物動力學方法

單室模型血管外給藥的微分方法是：

dX/dt=KaXa-KX

C=KaFX0 (e-Kt-e-Kat)/ V(Ka-K)

(一)消除速度常數(shù)K的求算

(二)殘數(shù)法求算吸收速度常數(shù)

(三)達峰時間和最大血藥濃度的求算

血管外給藥后，血藥濃度時間曲線為一單峰曲線，在峰的左側(cè)為吸收相(即以吸收為主)，其吸收速度大于消除速度;在峰的右側(cè)為吸收后相(亦稱為消除相，即以消除為主)，其消除速度大于吸收速度。在峰頂?shù)囊凰查g，其吸收速度恰好等于消除速度。

(四)曲線下面積的求算

血藥濃度-時間曲線下的面積AUC，是藥物動力學的重要參數(shù)。

AUC=FX0/KV

5.多劑量給藥

6.單室模型靜脈注射

二、達穩(wěn)態(tài)后血藥濃度-時間關(guān)系式

三、穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度

穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度是多劑量給藥情況下的一個非常有用的參數(shù)，所謂平均并不是穩(wěn)態(tài)最高血藥濃度(C∞)max與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度(C∞)max的算術(shù)平均值，它是穩(wěn)態(tài)時的一個劑量間隔內(nèi)(即從0→τ)的血藥濃度曲線下面積與劑量間隔時間τ的比值。

(一)單室模型靜脈注射

單室模型藥物靜脈注射達穩(wěn)態(tài)時，穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度為

從式中還可以看出，由于V及K都是所用藥物的特定常數(shù)，故只能通過調(diào)整給藥劑量X0和給藥時間τ來獲得理想的穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度。

(二)單室模型血管外給藥

根據(jù)穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度的定義，單室模型血管外給藥的穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度為：

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（責任編輯：中大編輯）

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