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苯巴比妥片的適用癥及注意事項

【適用癥】

苯巴比妥片主要用于治療焦慮、失眠(用于睡眠時間短早醒患者)、癲癎及運動障礙。是治療癲癎大發(fā)作及局限性發(fā)作的重要藥物。也可用作抗高膽紅素血癥藥及麻醉前用藥。

【注意事項】

1.對一種巴比妥過敏者，可能對苯巴比妥片過敏;

2.作抗癲癎藥應用時，可能需10~30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效;

3.肝功能不全者，用量應從小量開始;

4.長期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。

5.與其他中樞抑制藥合用，對中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應注意。

6.下列情況慎用：輕微腦功能障礙(MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員、精細和危險工種作業(yè)者。

苯巴比妥片的藥物相互作用

1.苯巴比妥片為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如在應用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制劑麻醉之前有長期服用巴比妥類藥物者，可增加麻醉劑的代謝產(chǎn)物，增加肝臟毒性的危險。巴比妥類與氯胺酮(ketamine)同時應用時，特別是大劑量靜脈給藥，增加血壓降低、呼吸抑制的危險。

2.與口服抗凝藥合用時，可降低后者的效應，這是由于肝微粒體酶的誘導，加速了抗凝藥的代謝，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。

3.與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。

4.與皮質(zhì)激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應，因為肝微粒體酶的誘導，可使這些藥物代謝加快。

5.與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。

6.與奎尼丁合用時，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調(diào)整后者的用量。

7.與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。

8.與氟哌丁醇合用治療癲癎時，可引起癲癇發(fā)作形式改變，需調(diào)整用量。

9.與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用;與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

苯巴比妥片的藥物代謝動力學

【藥理】

苯巴比妥片為鎮(zhèn)靜催眠藥、抗驚厥藥，是長效巴比妥類的典型代表。對中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎.大劑量對心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比妥使神經(jīng)細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散?？蓽p少胃液分泌，降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶結(jié)合膽紅素從而降低膽紅素的濃度?？僧a(chǎn)生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。

【藥物代謝動力學】

口服后在消化道吸收完全但較緩慢，0.5～1小時起效，一般2～18小時血藥濃度達到峰值。吸收后分布于體內(nèi)各組織，血漿蛋白結(jié)合率約為40%(20%~45%)，表觀分布容積為0.5~0.9L/kg，腦組織內(nèi)濃度最高，骨骼肌內(nèi)藥量最大，并能透過胎盤。有效血藥濃度約為10～40μg/ml，超過40μg/ml即可出現(xiàn)毒性反應。成人T1/2約為50～144小時，小兒約為40～70小時，肝腎功能不全時T1/2延長。約48%~65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥。苯巴比妥片為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合，由腎臟排出，有27~50%以原形從腎臟排出。可透過胎盤和分泌入乳汁。

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（責任編輯：中大編輯）

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