執(zhí)業(yè)西藥師考試考試輔導(dǎo):長(zhǎng)春堿類
主要有長(zhǎng)春堿(vinblastine,VLB)、長(zhǎng)春新堿(vineristine,VCR)、長(zhǎng)春瑞濱(vinorelbine,NVB)、長(zhǎng)春地辛(vindesine,VDS)等。作用機(jī)制相似。
【藥理作用】
與微管蛋白結(jié)合,阻止微管裝配,阻礙紡錘體形成,使細(xì)胞分裂停止于M期。
M期細(xì)胞周期特異性藥物。
大劑量長(zhǎng)春新堿亦可殺傷S期細(xì)胞。
各藥之間無(wú)交叉耐藥性。
【臨床應(yīng)用】
長(zhǎng)春堿:與順鉑、博來(lái)霉素合用,是治療睪丸癌的首選,也用于急性白血病、霍奇金病、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤等。
對(duì)乳腺癌、腦瘤、頭頸部癌、卵巢癌、腎母細(xì)胞癌、肺癌、口咽部癌、惡性黑色素瘤以及皮膚癌等有一定療效。
長(zhǎng)春新堿:主要用于治療急性淋巴細(xì)胞性白血病、霍奇金病和惡性淋巴瘤。單獨(dú)使用對(duì)兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病的完全緩解率達(dá)50%,與潑尼松合用療效更高。
長(zhǎng)春地辛:骨髓抑制介于長(zhǎng)春堿和長(zhǎng)春新堿之間,主要用于耐藥的急性淋巴細(xì)胞性白血病、慢性粒細(xì)胞性白血病的突發(fā)危象,也適用于長(zhǎng)春堿治療的腫瘤。
【不良反應(yīng)】
長(zhǎng)春堿的不良反應(yīng)主要為骨髓抑制,表現(xiàn)為白細(xì)胞減少、血小板減少,因而限制了其用量。
其他不良反應(yīng)有脫發(fā)、惡心、嘔吐、腹瀉、皮炎、靜脈炎以及神經(jīng)癥狀如感覺(jué)異常、驚厥等
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