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一、最佳選擇題

1、哪個(gè)是在胃酸中易被破壞的抗生素 C

A.羅紅霉素

B.阿奇霉素

C.紅霉素

D.克拉霉素

E.琥乙紅霉素

2、哪個(gè)抗生素的3位上有氯取代 D

A.頭孢美唑

B.頭孢噻吩鈉

C.頭孢羥氨芐

D.頭孢克洛

E.頭孢哌酮

3、以下哪個(gè)說(shuō)法不正確 B

A.頭孢克洛的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定

B.頭孢克肟對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定

C.頭孢哌酮3位乙硫代雜環(huán)取代，顯示良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)

D.頭孢噻肟對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

E.頭孢噻酚鈉的代謝發(fā)生在3位，生成沒有活性的內(nèi)酯化合物

4、下列幾種說(shuō)法中，何者不能正確敘述β-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)及其性質(zhì) E

A.青霉噻唑基是青霉素類過(guò)敏原的主要決定簇

B.青霉素類、頭孢菌素類的酰胺側(cè)鏈對(duì)抗菌活性甚為重要，影響抗菌譜和作用強(qiáng)度及特點(diǎn)

C.在青霉素類化合物的6位引入甲氧基對(duì)某些菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有高度穩(wěn)定性

D.青霉素遇酸分子重排，加熱后生成青霉醛和D-青霉胺

E.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，通過(guò)抑制β-內(nèi)酰胺酶而與β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生協(xié)同作用，其本身不具有抗菌活性

5、下列藥物中哪個(gè)是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 C

A.阿莫西林

B.阿米卡星

C.克拉維酸

D.頭孢羥氨芐

E.多西環(huán)素

6、青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子，它們的絕對(duì)構(gòu)型是 C

A.2R,,5R,6R

B.2S,5S,,6S

C.2S，5R，6R

D.2S，5S，6R

E.2S，5R，6S

7、下列藥物中哪個(gè)不具酸、堿兩性 C

A.四環(huán)素

B.諾氟沙星

C.青霉素G

D.多西環(huán)素

E.美他環(huán)素

二、配伍選擇題

A.阿莫西林

B. 青霉素

C.氧氟沙星

D. 頭孢噻肟納

E.鹽酸嗎啡

含2個(gè)手性碳的藥物 D

含3個(gè)手性碳的藥物 B

含4個(gè)手性碳的藥物 A

含5個(gè)手性碳的藥物 E

亞胺培南的結(jié)構(gòu) D

多西環(huán)素的結(jié)構(gòu) C

舒巴坦鈉的結(jié)構(gòu) A

克拉維酸的結(jié)構(gòu) B

A.頭孢克洛

B.頭孢噻肟鈉

C.頭孢羥氨芐

D.頭孢哌酮

E.頭孢噻吩鈉

3位是乙酰氧甲基，7位側(cè)鏈上含有2-氨基4-噻唑基 B

3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基 A

3位上含有(1-甲基1H-四唑-5基)-硫甲基 D

3位為乙酰氧甲基，7位上有2-噻吩乙酰氨基 E

A.鹽酸多西環(huán)素

B.頭孢克洛

C.阿米卡星

D.青霉素G

E.克拉霉素

對(duì)聽覺神經(jīng)及腎臟有毒性 C

具有過(guò)敏反應(yīng)，不能耐酸，僅供注射給藥 D

兒童服用可發(fā)生牙齒變色 A

為卡那霉素結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物 c

三、多選題

1、以下哪些說(shuō)法是正確的

A.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含手性碳 ACE

B.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)不含手性碳

C.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)，L-(-)構(gòu)型活性最強(qiáng)

D.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)，D-(+)構(gòu)型活性最強(qiáng)

E.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)，DL-(±)構(gòu)型活性降低一半

2、哪些抗生素的3位含甲基四氮唑結(jié)構(gòu) AE

A.頭孢美唑

B.頭孢噻吩鈉

C.頭孢羥氨芐

D.頭孢克洛

E.頭孢哌酮

3、以下哪個(gè)符合對(duì)氨芐西林的描述 ACDE

A.作用機(jī)理是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成

B.不易產(chǎn)生耐藥性

C.屬于半合成青霉素類抗生素

D.與茚三酮作用顯紫色

E.4個(gè)手性碳，臨床用右旋體

4、以下哪些說(shuō)法是合理的 ACDE

A.對(duì)頭孢菌素的3位進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造可明顯改變藥物動(dòng)力學(xué)的性質(zhì)

B.頭孢菌素環(huán)中的硫原子改為氧原子后，活性下降

C.β一內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)理是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成

D.在青霉素的側(cè)鏈引入吸電子基團(tuán)，具有耐酸活性

E.在青霉素的側(cè)鏈引入極性大的基團(tuán)，可得到廣譜抗生素

5、下列哪些說(shuō)法不正確 AD

A.氨芐西林和頭孢羥氨芐均不易發(fā)生聚合反應(yīng)

B.多西環(huán)素為半合成四環(huán)素類抗生素

C.紅霉素因苷元含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，對(duì)酸不穩(wěn)定

D.克拉維酸為β -內(nèi)酰胺酶抑制劑，沒有抗菌活性

E.阿米卡星是卡那霉素引入L(-)4-氨基-2-羥基丁?；；?/p>

6、下列哪些藥物是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 BCDE

A.硫酸慶大霉素

B.紅霉素

C.克拉霉素

D.羅紅霉素

E.麥迪霉素

7、氨芐西林可發(fā)生下列什么反應(yīng) BCDE

A.在酸性條件下生成6一氨基青霉烷酸

B.在酸性溶液中加熱可生成青霉醛和D-青霉胺

C.水溶液在室溫放置24h，可發(fā)生聚合反應(yīng)

D.與水合茚三酮試液作用顯紫色

E.與堿性酒石酸銅試液反應(yīng)顯紫色

8、某患者青霉素皮試呈陽(yáng)性，以下哪些藥物不能使用 ACDE

A.氨芐西林

B.頭孢克洛

C.阿莫西林

D.哌拉西林

E.替莫西林

9、多西環(huán)素具有下列哪些特點(diǎn) ACD

A.為酸、堿兩性藥物，其藥用制劑為鹽酸鹽

B.抗菌譜范圍很窄

C.為半合成的四環(huán)素類

D.也可用于斑疹傷寒、霍亂的治療

E.因6-位上除去羥基，所以在酸、堿性溶液中更不穩(wěn)定

10、紅霉素的理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用特點(diǎn)是 ABCE

A.為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

B.為堿性化合物

C.對(duì)酸不穩(wěn)定

D.為廣譜抗生素

E.有水合物和無(wú)水物兩種形式

11、下列藥物中哪些可以損害第八對(duì)顱腦神經(jīng)，引起耳聾 ABDE

A.阿米卡星

B.卡那霉素

C.紅霉素

D.鏈霉素

E.慶大霉素

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