2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試時(shí)間為10月18、19日，為了幫助考生更好的復(fù)習(xí)備考2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試，小編特根據(jù)執(zhí)業(yè)藥師考試用書為考生整理了2014執(zhí)業(yè)藥師考試科目《西藥知識(shí)二》資料,希望能夠?qū)δ鷧⒓?014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試有所幫助，祝您考試成功！

(二)乳狀型基質(zhì)

1.乳狀型基質(zhì)的組成、種類和特點(diǎn)乳狀型基質(zhì)與乳劑相似，由水相、油相和乳化劑組成，但油相含有固體或半固體成分，需在一定的溫度下混合乳化，攪拌至室溫形成半固體基質(zhì)。常用的油相成分有硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級(jí)脂肪醇，及用于調(diào)節(jié)稠度的凡士林、液狀石蠟和植物油等。常用的乳化劑有皂類、月桂醇硫酸鈉、多元醇的脂肪酸酯、聚山梨酯類、壬烷基酚和聚乙二醇醚等。

乳狀型基質(zhì)又稱乳膏劑基質(zhì)，特點(diǎn)是油膩性小或無油膩性，稠度適宜，容易涂布，能與水或油混合;因含表面活性劑容易洗除，有利于藥物與皮膚的接觸，可能會(huì)促進(jìn)藥物的經(jīng)皮滲透，不妨礙皮膚分泌物的分泌與水分蒸發(fā)，對(duì)皮膚正常生理影響較小。因含有水，不適合于遇水不穩(wěn)定的藥物。

乳狀型基質(zhì)可分W/O型與0/W型兩類。W/O型乳狀基質(zhì)與冷霜類護(hù)膚品相似，性質(zhì)穩(wěn)定，一般可吸收100%水分或溶液，但不能與水任意混合，且較O/W型較難洗除。0/W型乳狀基質(zhì)與雪花膏類護(hù)膚品類似，含水量大，能與水混合，藥物的釋放與對(duì)皮膚的可透性較W/O型乳狀基質(zhì)好。但是，當(dāng)0/W型基質(zhì)用于分泌物較多的皮膚病，如濕潤(rùn)性濕疹時(shí)，其所吸收的分泌物可重新進(jìn)入皮膚而使炎癥惡化(反向吸收)，故須注意適應(yīng)癥的選擇。通常乳劑型基質(zhì)適用于亞急性、慢性、無滲出液的皮膚損傷和皮膚瘙癢癥，忌用于糜爛、潰瘍、水皰及膿皰癥。

0/W型乳狀基質(zhì)易蒸發(fā)失去水分使乳膏變硬，常需加入保濕劑。常用的保濕劑有甘油、丙二醇和山梨醇等，用量為5%～20%，它們還能防止皮膚上的油膜發(fā)硬和乳膏的轉(zhuǎn)型。O/W型乳狀基質(zhì)的外相是水，在貯存過程中可能霉變，故需加防腐劑。常用的防腐劑有羥苯酯類、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等。

2.乳狀型基質(zhì)常用的乳化劑和穩(wěn)定劑

(1)肥皂類

①一價(jià)皂 系用鈉、鉀、銨的氫氧化物及硼酸鹽、碳酸鹽或三乙醇胺等有機(jī)堿與脂肪酸(如硬脂酸或油酸)作用生成的一價(jià)新生皂，為0/W型乳化劑，與水相、油相混合形成O/W型-%N基質(zhì)。一般認(rèn)為皂類的乳化能力隨脂肪酸中碳原子數(shù)12～18而遞增，但在18以上這種性能又降低，故硬脂酸是最常用的脂肪酸，其用量約為基質(zhì)總量的10%～25%，其中的一部分(約為l5%～25%)與堿發(fā)生反應(yīng)生成肥皂，未皂化的硬脂酸作為油相被乳化成分散相，并可增加基質(zhì)的稠度。涂于皮膚上，在水分蒸發(fā)后留有一層硬脂酸膜起保護(hù)作用0單獨(dú)采用硬脂酸作為油相制成的基質(zhì)不顯油膩，但潤(rùn)滑作用較小，因此常加入適量的油脂性基質(zhì)，如凡士林、液體石蠟等加以調(diào)節(jié)。

此類基質(zhì)易被酸、堿、鈣、鎂、鋁等離子或電解質(zhì)破壞，因此不宜與酸性或強(qiáng)堿性藥物配伍。一價(jià)皂為陰離子型表面活性劑，忌與陽離子型表面活性劑及陽離子藥物等配伍，如醋酸洗必泰、硫酸慶大霉素等。

以三乙醇胺皂為乳化劑的乳劑基質(zhì)處方：

硬脂酸 120g 單硬脂酸甘油酯 30g

三乙醇胺 4g 羊毛脂 50g

液體石蠟 60g 凡士林lOg

羥苯乙酯 lg 甘油 50mg

蒸餾水 加至l000g

制法：取硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、羊毛脂、凡士林和液狀石蠟置適當(dāng)容器中，加熱熔化，保溫75—80℃，另取三乙醇胺、甘油和羥苯乙酯與蒸餾水混勻，加熱至相同溫度，緩緩加入油相中，邊加邊攪拌，直至乳化完全，繼續(xù)攪拌至凝，即得。

. 本處方中的三乙醇胺與部分硬脂酸作用生成0/W型乳化劑，即三乙醇胺皂。三乙醇胺皂的耐酸、耐電解質(zhì)性能比一般堿金屬皂好，堿性較弱，能制成穩(wěn)定的、細(xì)膩的并帶有光澤的0/W型乳劑基質(zhì)，廣泛用作軟膏的乳化劑。未皂化的硬脂酸作為油相被乳化成分散相，并可增加基質(zhì)的稠度。羊毛脂可增加油相的吸水性和藥物的穿透性。液狀石蠟和凡士林用來調(diào)節(jié)基質(zhì)的稠度，增加潤(rùn)滑性。單硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，在O/W型乳狀基質(zhì)中作乳劑的穩(wěn)定劑。

②多價(jià)皂多價(jià)的金屬皂是W/O型乳化劑，如硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋁等在我國(guó)均有生產(chǎn)，其制法簡(jiǎn)單，原料易得，但耐酸性差。

以含多價(jià)鈣皂的乳劑型基質(zhì)為例：

硬脂酸 12.5g

單硬脂酸甘油酯 l7.Og

蜂蠟 5.0g

地蠟 75.0g

液狀石蠟410.Oml

白凡士林67.0g

雙硬脂酸鋁10.0g

氫氧化鈣 l.Og

羥苯乙酯l.Og

蒸餾水401.5ml

取硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蜂蠟、地蠟在水浴上加熱熔化，再加入液狀石蠟、白凡士林、雙硬脂酸鋁，加熱至85。C，另將氫氧化鈣、羥苯乙酯溶于蒸餾水中，加熱至85℃，逐漸加入油相中，邊加邊攪。直至冷凝。

處方中氫氧化鈣與部分硬脂酸作用形成的鈣皂及雙硬脂酸鋁(鋁皂)均為W/O型乳化劑，水相中氫氧化鈣為過飽和態(tài)，應(yīng)取上清液加至油相中。

(2)高級(jí)脂肪醇與脂肪醇硫酸酯類

①高級(jí)脂肪醇常用的有十六醇(鯨蠟醇，Cetyl alcoh01)及十八醇(硬脂醇，Stearyl alcoh01)，前者熔點(diǎn)45～50℃，后者熔點(diǎn)56～60%，為弱的W/O型乳化劑，均為白色固體，不溶于水，但有一定的吸水能力，與油脂性基質(zhì)如凡士林混合后，可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳劑基質(zhì)。_卜六醇及十八醇用于O/W型基質(zhì)的油相中也可增加乳劑的穩(wěn)定性和稠度。

②脂肪醇硫酸酯類 常用的有十二醇硫酸酯鈉(Sodium lauryl sulfate)，又名月桂醇硫酸鈉，系陰離子型表面活性劑，為優(yōu)良的O/W型乳化劑。本品為白色或微黃色結(jié)晶，水溶液呈中性，對(duì)皮膚刺激性小。在廣泛的pH范圍內(nèi)穩(wěn)定，能與肥皂、堿類、鈣、鎂離子配伍，但與陽離子表面活性劑及陽離子藥物如鹽酸苯海拉明、鹽酸普魯卡因等配伍后，基質(zhì)即被破壞。常用的輔助乳化劑有十六醇及十八醇等。

以十二醇硫酸酯鈉為乳化劑的乳劑基質(zhì)處方：

十八醇 200g 　　白凡士林 200g

十二醇硫酸酯鈉l0g 甘油 l2%

羥苯乙酯 lg 　　　 蒸餾水加至l000g

制法：取十八醇與白凡士林加熱熔化，并保持在75℃;另取十二醇硫酸酯鈉、羥苯乙酯、甘油，溶于純化水中，加熱至油相同一溫度，攪拌下緩緩加入油相中，攪拌至凝固。

本處方中十二醇硫酸酯鈉為主要乳化劑。十八醇既是油相，又起輔助乳化及穩(wěn)定的作用、，并可調(diào)節(jié)基質(zhì)的稠度。白凡士林為油相。甘油為保濕劑，并有助于防腐劑羥苯乙酯的溶解。

(3)多元醇酯類

①單硬脂酸甘油酯(Glyceryl monostearate) 本品為單、雙硬脂酸酯的混合物，不溶于水，溶于 熱乙醇、液體石蠟及脂肪油，為白色蠟狀固體，熔點(diǎn)不低于55℃，是一種乳化能力較弱韻w/0型基 質(zhì)的乳化劑，HLB為3.8。與一價(jià)皂或月桂醇硫酸鈉等較強(qiáng)的0/W型乳化劑合用時(shí)，可增加乳劑型基 質(zhì)的穩(wěn)定性，用量3%～5%。

②脂肪酸山梨酯與聚山梨酯類商品名稱為司盤與吐溫類，前者HLB值在1.8～8.6之間，為 W/O型乳化劑;后者HLB值在10.5～l6.7之間，為0/W型乳化劑。聚山梨酯類的這二類非離子型表 面活性均無毒、中性，熱穩(wěn)定及對(duì)皮膚刺激性小，并能與酸性藥物或電解質(zhì)配伍。它們均可單獨(dú)制成 乳狀基質(zhì)，但通常與其他乳化劑或增稠劑合用，調(diào)整HLB值，使基質(zhì)穩(wěn)定。聚山梨酯類能與某些酚 類、羧酸類藥物如間苯二酚、麝香草酚、水楊酸等作用，使乳劑破壞。它還能抑制防腐劑的作用，如 與羥苯酯類、苯甲酸、季銨鹽類等絡(luò)合，使之部分失活，因而需要適當(dāng)增加防腐劑的使用濃度。吐溫 類與堿、金屬鹽類、酚類及鞣酸均有配伍變化;吐溫還可以降低某些防腐劑的活性，如對(duì)羥苯酯類、 潔爾滅類、苯甲酸類，但可適當(dāng)增加防腐劑的用量予以克服。

以司盤80為乳化劑的乳劑基質(zhì)處方：

單硬脂酸甘油酯120g 液狀石蠟 250g 石蠟 50g

司盤80 20g 吐溫80 10g 蜂蠟 50g

白凡士林 50g 羥苯乙酯 l9 蒸餾水加至1000g

制法：取液狀石蠟、單硬脂酸甘油酯、白凡±林、蜂蠟、石蠟、司盤80加熱熔化，并保溫800c; 另取吐溫80與羥苯乙酯溶于熱純化水，并保持80℃;在攪拌下將水相加入油相中，攪拌至冷凝。

處方中司盤80為主要乳化劑，形成W/O型乳劑基質(zhì);吐溫80用以調(diào)節(jié)適宜的HLB值，起穩(wěn)定 作用;蜂蠟、石蠟用以調(diào)節(jié)基質(zhì)稠度;單硬脂酸甘油酯的用量大，除做輔助乳化劑外，可調(diào)節(jié)基質(zhì)稠 度，使制得的乳劑光亮細(xì)膩。

以吐溫80為乳化劑的乳劑基質(zhì)處方：

單硬脂酸營(yíng)油酯85g 硬脂酸 150g 甘油 75g

吐溫80 30g 山梨酸 2g 白凡士林l20g

司盤80 16g 蒸餾水加至1000g

制法：取硬脂酸、白凡士林、單硬脂酸甘油酯、司盤80加熱熔化，并保持80℃;另取吐溫80、 甘油、山梨酸溶于純化水，并加熱至80℃;在攪拌下將油相加入水相，攪拌至冷凝。

處方中吐溫80為主要乳化劑，形成O/W型乳劑基質(zhì);司盤80用以調(diào)節(jié)適宜的HLB值，起穩(wěn)定 作用;單硬脂酸甘油酯起穩(wěn)定作用，可調(diào)節(jié)基質(zhì)稠度，使制得的乳劑光亮細(xì)膩。

(4)聚氧乙烯醚類：常用的有平平加0(Peregol O)和乳化劑OP，前者為脂肪醇聚氧乙烯醚類， 后者為烷基酚聚氧乙烯醚類。二者均是非離子型表面活性劑，屬0/W型乳化劑，單獨(dú)使用不能制成穩(wěn) 定的乳劑型基質(zhì)，常與其他乳化劑或輔助乳化劑配合使用。二者性質(zhì)穩(wěn)定，均耐酸、耐堿、耐金屬鹽， 但水溶液中如有大量的金屬離子如鐵、鋅、銅等時(shí)，會(huì)使乳化劑0P的表面活性降低。二者均不宜與 酚羥基的藥物配伍，以免形成絡(luò)合物，破壞乳劑基質(zhì)。

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