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α-受體拮抗劑主要有咪唑類，氯代烷胺類和選擇性α1受體拮抗劑。

咪唑類中有酚妥拉明和妥拉蘇啉，為選擇性不高的α-受體拮抗劑，還有刺激胃腸道平滑肌，通過釋放組胺刺激胃酸分泌等副作用。

酚芐明是1種β-鹵代烷胺類化合物，存在與抗癌藥氮芥一樣的β-氯乙胺結(jié)構(gòu)，故是一種高度反應(yīng)活性的烷化劑，可對α-受體發(fā)生烷化作用。因為酚妥明和α-受體酯鍵的共價鍵結(jié)合是不可逆的，所以其α-阻斷作用長而持久，直到新的α-受體被生物合成出來。鄰近α-受體的其他分子不可避免的也會受到烷化作用，所以其選擇性很差毒性很大。

選擇性α1受體拮抗劑有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和吲哚拉明等。

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