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胃腸道外給藥

把藥物直接注入血流(常用靜脈注射法)能保證所給藥物全部進入體循環(huán)。如果通過另一種途徑，(肌內(nèi)注射或皮下注射)，藥物必須通過一層或多層生物膜才到達體循環(huán)，這就不能保證全部藥物被吸收。對于分子量>20000g/mol的蛋白質(zhì)類藥物，肌內(nèi)注射或皮下注射給藥后，通過毛細血管膜吸收緩慢，以至大部分吸收經(jīng)由淋巴系統(tǒng)進行。在這種情況下，由于經(jīng)過淋巴管內(nèi)的蛋白分解酶的首過代謝，向體循環(huán)的運送不完全，速率減慢。

由于毛細血管壁具有多孔性傾向，因而血液灌注(血流量/每克組織)明顯影響小分子物質(zhì)的吸收速率。注射的部位能顯著影響藥物的吸收速率，例如，在血流量低的部位肌內(nèi)注射地西泮(安定)其吸收速率會比口服慢得多。

當難溶解的酸類和堿類的鹽被用作肌內(nèi)注射時，其吸收可能延遲或變得不規(guī)則。例如，苯妥英注射劑型是其鈉鹽的40%丙二醇溶液，pH值大約是12.當肌內(nèi)注射這種藥物后，丙二醇被吸收，組織液起緩沖作用，而使pH值降低，引起藥物的電離型和游離酸型兩種形式間平衡狀態(tài)改變，難溶解的游離酸隨之沉淀。結(jié)果，溶解過程和吸收過程要1~2周發(fā)生。

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