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依托泊苷是鬼臼脂(Podophyllin)中分離出的木脂體類有效成份。VP-16是細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于晚S期或G2期，其作用位點(diǎn)是拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，形成一種藥物-酶-DNA三者之間穩(wěn)定的可裂性復(fù)合物，干擾DNA拓樸異構(gòu)酶Ⅱ(DNA topoisomeraseⅡ)，致使受損的DNA不能修復(fù)。拓樸異構(gòu)酶Ⅱ插入DNA中，產(chǎn)生一般細(xì)胞功能所需的斷裂反應(yīng);VP-16似乎可通過(guò)穩(wěn)定脫氧核糖核酸斷裂復(fù)合物，引起DNA和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的雙線斷裂。本品在體內(nèi)激活某些內(nèi)切酶，或通過(guò)其代謝物作用于DNA，其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素則可抑制微管制組裝。
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