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2012年執(zhí)業(yè)西藥師藥理學(xué):阿普唑侖片的藥物代謝動(dòng)力學(xué)

發(fā)表時(shí)間:2012/8/17 17:39:57 來(lái)源:互聯(lián)網(wǎng) 點(diǎn)擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間已經(jīng)確定,為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關(guān)重點(diǎn),以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試藥理學(xué)的相關(guān)知識(shí),希望對(duì)廣大考生提供幫助,并祝您在考試中取得優(yōu)異成績(jī)。

藥理

阿普唑侖片為苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。:阿普唑侖片作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR),加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合,促進(jìn)氯通道開(kāi)放,使細(xì)胞超極化,增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制,使神經(jīng)元的興奮性降低。BZR分為I型和II型,據(jù)認(rèn)為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)??梢鹬袠猩窠?jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。可通過(guò)胎盤(pán),可分泌入乳汁。有成癮性,少數(shù)患者可引起過(guò)敏。

【藥物代謝動(dòng)力學(xué)】

口服吸收快而完全,血漿蛋白結(jié)合率約為80%.口服后1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。2~3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。T1/2一般為12~15小時(shí),老年人為19小時(shí)。經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物α-羥基阿普唑侖,該產(chǎn)物也有一定藥理活性。經(jīng)腎排泄。體內(nèi)蓄積量極少,停藥后清除快。

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