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2012年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥學(xué)藥理知識輔導(dǎo):醋丁洛爾

發(fā)表時間:2012/4/10 14:55:37 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

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俗稱:醋丁酰心安,acecor,monitan,neptal

本品可選擇性地阻斷β1受體,即具有心臟選擇作用,也具有一定的內(nèi)在交感活性和膜穩(wěn)定性。作用與普萘洛爾相似,但強(qiáng)度僅及1/2。口服本品可自胃腸吸收70%,其經(jīng)肝的首過效應(yīng)較大(30%),故絕對生物利用度約40%;口服后2小時達(dá)血藥濃度峰值;在日劑量為200~400mg,其血藥濃度與劑量成正比,劑量更大時則否。與血漿蛋白結(jié)合率低,但與紅細(xì)胞結(jié)合率為50%。它可分布于全身,但不易通過血腦屏障;它可通過胎盤,也可出現(xiàn)于乳中。約70%在肝內(nèi)被代謝成仍具藥理活性的二醋洛爾(diacefolol),原形藥及代謝物均有肝腸循環(huán),并均由腎排出,本品的t1/2為3~4小時,其代謝物的t1/2為8~13小時。在老年人,其t1/2延長;在腎功能低下者,其t1/2可延長至32小時。

本品可用于高血壓、心絞痛、心律失常等。

用于高血壓時,口服,開始劑量為400mg/日,于早餐時1次服下或于1日內(nèi)分為兩次服用,需要時可于2周后增加劑量至400mg/次,1日2次。

用于心絞痛時,口服,劑量為400mg/d,于早餐時1次服下或于1日內(nèi)分為兩次服用,可根據(jù)情況增量至300mg/次,1日3次。

腎功能低下者宜減量,老年人1日劑量不宜超過800mg.亦可緩慢靜注,12.5~25mg/次,24小時內(nèi)總量不得超過95~100mg。一般不良反應(yīng)同普萘洛爾。

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