《藥理學(xué)》沖刺輔導(dǎo):第十九章 鎮(zhèn)靜催眠藥(2)
第二節(jié) 巴比妥類
大綱要求:
巴比妥類藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)
巴比妥類中毒時搶救
苯二氮卓類和巴比妥類作用異同點
【體內(nèi)過程】各藥入腦組織的速度與藥物脂溶性成正比。硫噴妥鈉脂溶性最高,極易通過血腦屏障,靜脈注射后即刻奏效。但又因迅速自腦組織轉(zhuǎn)移到外周脂肪組織(再分布),故作用短暫(約15min)。脂溶性高的藥物如司可巴比妥等主要在肝臟代謝而失效,作用持續(xù)時間較短。而脂溶性小的藥物如苯巴比妥主要以原形自腎臟排泄而消除,故作用持續(xù)時間較長。
【藥理作用及臨床應(yīng)用】巴比妥類對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有普遍性抑制作用,隨著劑量增加,其中樞抑制作用也由弱到強(qiáng),相繼呈現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇和麻醉等作用。大劑量可抑制心血管中樞,中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。
【不良反應(yīng)】
(1)后遺效應(yīng):
(2)耐受性:耐受性產(chǎn)生的原因可能與其誘導(dǎo)肝藥酶加速自身代謝有關(guān)。
(3)依賴性:
(4)對呼吸系統(tǒng)的影響:中等劑量巴比妥類可輕度抑制呼吸中樞。嚴(yán)重肺功能不全和顱腦損傷性呼吸抑制患者禁用。中毒劑量可致昏迷、呼吸衰竭而死亡。
(5)肝藥酶誘導(dǎo)作用:苯巴比妥是肝藥酶誘導(dǎo)劑。
(6)過敏反應(yīng):
【中毒和解救】深度呼吸抑制是急性中毒的直接死因。
對急性中毒者應(yīng)積極采取搶救措施,維持呼吸與循環(huán)功能,也可應(yīng)用中樞興奮藥。為加速巴比妥類藥物的排泄,可用碳酸氫鈉等堿性藥物。
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