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2012年執(zhí)業(yè)藥師藥理學:雄激素類藥的代謝過程與不良反應(yīng)

發(fā)表時間:2012/10/17 11:53:08 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

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一、代謝過程

睪酮口服易吸收,但在肝被迅速破壞,因此口服無效。大部分與蛋白結(jié)合。代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合失去活性,經(jīng)尿排泄。也可作成片劑植于皮下,吸收緩慢,作用可長達6周。睪酮的酯類化合物極性較低,溶于油液中肌內(nèi)注射后,吸收緩慢,持續(xù)時間也較長,例如丙酸睪酮一次肌內(nèi)注射可維持2~4天。甲睪酮不易被肝臟破壞,口服有效。也可舌下給藥。

二、不良反應(yīng)

1.如長期應(yīng)用于女性病人可能引起痤瘡、多毛、聲音變粗、閉經(jīng)、乳腺退化、性欲改變等男性化現(xiàn)象。發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象應(yīng)立即停藥。

2.多數(shù)雄激素均能干擾肝內(nèi)毛細膽管的排泄功能,引起膽汁郁積性黃疸。應(yīng)用時若發(fā)現(xiàn)黃疸或肝功能障礙時,則應(yīng)停藥。

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