2011年藥物化學(xué)輔導(dǎo)：沙丁胺醇

Salbutamol 結(jié)構(gòu)中的叔丁胺基對其作用選擇性至關(guān)重要。擬腎上腺素藥物N上取代基對α和β受體效應(yīng)的相對強弱有顯著影響，見表3－6。無取代基如去甲腎上腺素主要為α受體效應(yīng)，對β受體作用微弱。當(dāng)取代基逐漸增大，α受體效應(yīng)減弱，β受體效應(yīng)則增強。腎上腺素為甲基取代，兼作用于α和β受體。當(dāng)取代基增大為異丙基如異丙腎上腺素，主要為β受體效應(yīng)，α作用極微。Nqdj對受體選擇性的這種影響可以解釋微在β受體結(jié)合部位，與氨基相結(jié)合的天冬氨酸殘基旁邊有一個親脂性口袋，可容納較大烷基。而α受體結(jié)合部位沒有這樣的口袋。取代基的增大有助于和β受體的疏水鍵合，并可使β受體變構(gòu)以便于與擬腎上腺素藥的β－羥基形成氫鍵。使β效應(yīng)增強最有效的取代基為異丙基、叔丁基和環(huán)戊基。不同的取代基可以對不同的β受體亞型產(chǎn)生選擇性作用，如N－叔丁基通常增強對β2受體的選擇性，而N－異丙基只產(chǎn)生一般β受體激動作用。當(dāng)一般β受體激動劑興奮β2受體，作為支氣管擴張劑用于平喘時，其同時具有的對β1受體的興奮作用會帶來一系列的心臟毒性，而選擇性β2受體激動劑則可大大降低和消除這些不良反應(yīng)。

第四節(jié) 組胺H1受體拮抗劑

Histamine H1 Receptor Antagonists

目前臨床應(yīng)用的H1受體拮抗劑品種較多，按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為6大類：乙二胺類，氨基醚類，丙胺類，三環(huán)類，哌嗪類，哌啶類等。

鹽酸曲吡那敏 Tripelennamine Hydrochloride

為乙二胺類抗組胺藥，其H1受體拮抗作用較強而持久，具有一定的抗M膽堿和鎮(zhèn)靜作用。

鹽酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride

為氨基醚類抗組胺藥。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強的抑制作用。自上世紀(jì)40年代應(yīng)用于臨床后，，對它的結(jié)構(gòu)改造就沒有停止過，并因此獲得一系列氨基醚類抗組胺藥。如分子中的1個苯基的對位引入甲氧基、氯或溴原子，副作用減輕。

馬來酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate

為丙胺類抗組胺藥，服用后吸收迅速而完全，排泄緩慢，作用持久，主要是以N－去一甲基、N－去二甲基、N－氧化物等代謝物隨尿排出。

Chlorphenamine 的特點是抗組織胺作用較強，用量少，副作用小，適用于小兒。

丙胺類結(jié)構(gòu)變化的成功之一是其不飽和類似物，如吡咯他敏、曲普利啶和阿伐斯汀。特別是阿伐斯汀具有選擇性的阻斷組胺H1受體的作用，結(jié)構(gòu)中的丙烯酸基使其具有相當(dāng)?shù)挠H水性而難以進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故無鎮(zhèn)靜作用，也無抗M膽堿作用。

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