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藥理作用非洛地平緩釋片為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑)，與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點，可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導的鼠門靜脈攣縮。

體外研究表明，非洛地平緩釋片對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用;在體外可檢測到負性肌力作用，但是在整體動物中未觀察到此作用。

非洛地平緩釋片可使外周血管阻力下降而致血壓降低，：非洛地平緩釋片理作用與用藥劑量相關，并有伴隨反射性心率增加。在動物和人體內觀察到非洛地平緩釋片對外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。

非洛地平緩釋片的降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關。在第一周用藥時可有反射性心率增加，但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β-阻滯劑可對抗此作用。非洛地平緩釋片單用或與β-阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，非洛地平緩釋片單用或與β-阻滯劑合用對心臟傳導(P-R、P-Q和H-V間期)沒有顯著影響。

在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)明確的負性肌力作用。

非洛地平緩釋片可減低腎血管阻力而不影響腎小球濾過。在第一周用藥時可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長期治療不影響電解質。

在對高血壓患者的臨床試驗中發(fā)現(xiàn)非洛地平緩釋片可增加血漿去甲腎上腺素水平。

毒理作用致癌實驗：在為期兩年的致癌實驗研究中，雄性大鼠分別每日給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀察到良性間質細胞瘤(Leydig細胞瘤)的發(fā)生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥138.6mg/kg/day(最大建議人用劑量的28倍)的類似研究中未發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象。在前面對大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時相應增加血清黃體化激素。Leydig細胞瘤的形成可能是這些激素的繼發(fā)性作用，但是在人體內尚未發(fā)現(xiàn)。

在相同的大鼠研究中，與對照組相比，在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食道凹槽中均發(fā)現(xiàn)病灶鱗狀細胞增生的發(fā)生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發(fā)現(xiàn)其他藥物相關的食道或胃腸道病理變化。

小鼠給藥非洛地平138.6mg/kg/day(最大建議人用劑量的28倍)，雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發(fā)現(xiàn)致癌作用。

致突變實驗：非洛地平在體外Ames微生物致突變試驗和小鼠的淋巴瘤正向突變檢測中未顯示任何致突變活性?？诜┝?500mg/kg(最大建議人用劑量的506倍)的體內小鼠微核試驗或體外人淋巴細胞染色體畸變試驗中未發(fā)現(xiàn)致畸變作用。

生殖毒性實驗：在雄性大鼠和雌性大鼠給藥非洛地平3.8、9.6或26.9mg/kg/day的生殖試驗中未見：非洛地平緩釋片對生殖能力有明顯作用。

懷孕家兔給藥非洛地平0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg/day(最大建議人用劑量的0.4-4倍)的畸形影響研究顯示，在胎兒中發(fā)現(xiàn)指(趾)異?，F(xiàn)象，包括末端指(趾)骨的骨化大小和程度減少。這些改變的發(fā)生頻率和嚴重性與給藥劑量相關，甚至在最低劑量下也有發(fā)生。在給藥大鼠中未發(fā)現(xiàn)類似的胎兒異?，F(xiàn)象。

在對恒河猴的畸胎學研究中未發(fā)現(xiàn)末端指(趾)骨的大小減少，但是約有40%的胎兒出現(xiàn)末端指(趾)骨異位。

大鼠給藥非洛地平9.6mg/kg/day(最大建議人用劑量的4倍)以上的研究發(fā)現(xiàn)，難產(chǎn)的產(chǎn)程延長，胎兒和新生兒死亡的頻率增加。

在懷孕家兔給藥非洛地平大于或等于1.2mg/kg/day(相當于最大建議人用劑量)的試驗中發(fā)現(xiàn)，家兔乳腺顯著增大，超過正常懷孕家兔的乳腺增大。

毒性實驗：雄性和雌性小鼠分別口服240mg/kg和264mg/kg非洛地平緩釋片，雄性和雌性大鼠分別口服2390mg/kg和2250mg/kg非洛地平緩釋片，都可引起死亡。

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