執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)  天然青霉素的體內(nèi)過程

青霉素(Benzylpenicillin)是青霉菌培養(yǎng)液中提取精制獲得的，其培養(yǎng)液中至少含有5種青霉素，以青霉素的產(chǎn)量高，性質(zhì)穩(wěn)定，作用強(qiáng)，毒性低，仍是目前治療敏感菌所致感染的首選藥。 

青霉素是一種有機(jī)弱酸，常用鈉鹽，易溶于水。內(nèi)酰胺鍵易被水、酸、堿、重金屬離子及青霉素酶等分解而失效(圖6-1)。其水溶液不穩(wěn)定，在室溫下抗菌活性迅速下降，甚至生成有抗原性的降解產(chǎn)物，故青霉素應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用。但其干粉在室溫下穩(wěn)定，可保存2年。 

【體內(nèi)過程】青霉素口服約1/3可經(jīng)腸道吸收，其余可被胃酸及消化酶破壞。青霉素肌注吸收完全，l5～30rain可達(dá)到峰濃度，青霉素的血漿蛋白結(jié)合率約為60％，吸收后體內(nèi)分布廣，能分布到全身。肝、腎、腸、皮膚等組織內(nèi)濃度較高。也可進(jìn)入膽汁、漿膜腔、胎兒血液循環(huán)。青霉素主要分布在細(xì)胞外液，因其相對脂溶性低，進(jìn)入細(xì)胞量少，房水和腦脊液含量也較低，但腦膜炎癥時(shí)，血腦屏障的通透性增加，青霉素透入腦脊液的量可略提高，能達(dá)有效濃度，臨床可用于治療肺炎球菌和腦膜炎球菌引起的腦膜炎。t1/2 0．5～1h，維持4～6h，99％以原形迅速經(jīng)尿排泄。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)證實(shí)，青霉素具有明顯的PAE。細(xì)菌受青霉素一次殺傷后恢復(fù)其增殖力一般需要6～12h。故一般情況下，每日2次肌注能達(dá)到治療要求(僅對生長繁殖的細(xì)菌有殺傷作用)，但嚴(yán)重感染時(shí)應(yīng)3～4h給藥1次。

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