《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)： 精神藥物（2）

二、分類

抗精神分裂癥藥大都是D2受體拮抗劑。

經(jīng)典抗精神病藥對(duì)陽(yáng)性癥狀非常有效，同時(shí)多有錐體外系不良反應(yīng)。非經(jīng)典抗精神病藥對(duì)陰性癥狀也有效，而幾乎沒(méi)有錐體外系不良反應(yīng)。

氯丙嗪

【藥理作用】

氯丙嗪為D2受體阻斷劑。對(duì)α受體、H1受體、5-HT2受體和M受體也有阻斷作用，因此藥理作用廣泛。

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

（1）抗精神病作用

長(zhǎng)期連續(xù)用藥后，氯丙嗪的鎮(zhèn)靜作用可出現(xiàn)耐受性，而其抗精神病作用不出現(xiàn)耐受性。

（2）鎮(zhèn)吐作用

氯丙嗪有較強(qiáng)的鎮(zhèn)吐作用。小劑量時(shí)可對(duì)抗DA受體激動(dòng)劑阿撲嗎啡引起的嘔吐反應(yīng)，這是由于氯丙嗪抑制了延腦第四腦室底部催吐化學(xué)感受區(qū)D2受體；大劑量時(shí)又可直接抑制嘔吐中樞，但不能對(duì)抗前庭刺激引起的嘔吐（暈船、暈車）。對(duì)頑固性呃逆也有效。

（3）對(duì)體溫調(diào)節(jié)的作用

氯丙嗪可抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，機(jī)體體溫可隨環(huán)境溫度變化而變化，在低溫環(huán)境下體溫下降至正常以下，在炎熱天氣，氯丙嗪使體溫升高，這是其干擾了機(jī)體正常散熱的結(jié)果。這與解熱鎮(zhèn)痛藥不同，后者只降低發(fā)熱體溫而不降低正常體溫。臨床上用物理降溫（冰袋、冰?。┡浜下缺嚎沙霈F(xiàn)鎮(zhèn)靜、嗜睡、體溫降低至正常以下、基礎(chǔ)代謝率降低、器官功能活動(dòng)減少、耗氧量減低而呈“人工冬眠”狀態(tài)，用于低溫麻醉。

（4）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用

2.對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的影響

其阻斷α受體，可致血管擴(kuò)張，血壓下降，翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓效應(yīng)，故腎上腺素不適合用于氯丙嗪引起的低血壓。但反復(fù)應(yīng)用后，其降壓作用可產(chǎn)生耐受性而逐漸減弱，故不作為抗高血壓藥應(yīng)用。

【臨床應(yīng)用】

1.精神分裂癥

臨床主要用于控制精神分裂癥，以精神運(yùn)動(dòng)興奮和幻覺(jué)妄想療效尤為突出，對(duì)抑郁癥及木僵癥狀的療效較差。對(duì)急性患者療效顯著，但須長(zhǎng)期用藥維持治療，減少?gòu)?fù)發(fā)；對(duì)慢性精神分裂癥患者療效較差。

氯丙嗪還用于預(yù)防精神分裂癥的復(fù)發(fā)，對(duì)躁狂癥及其他精神病伴有的興奮、緊張及妄想等也有治療作用。

2.嘔吐和頑固性呃逆

臨床主要用于強(qiáng)心苷、嗎啡、四環(huán)素等藥物和尿毒癥、惡性腫瘤、放射病等疾病所致的嘔吐。對(duì)頑固性呃逆也有顯著療效。對(duì)暈動(dòng)癥引起的嘔吐無(wú)效。

3.低溫麻醉與人工冬眠

氯丙嗪配合物理降溫可用于低溫麻醉，減少組織耗氧量，有利于某些手術(shù)。氯丙嗪與哌替啶、異丙嗪合用，稱為“人工冬眠”，有利于機(jī)體度過(guò)危險(xiǎn)期

【不良反應(yīng)】

1.常見(jiàn)不良反應(yīng)

青光眼患者禁用。為防止體位性低血壓，注射氯丙嗪后應(yīng)臥床休息1～2h，然后緩慢起立。

2.錐體外系反應(yīng)（長(zhǎng)期大量服用）

（1）藥源性帕金森綜合征

（2）靜坐不能

（3）急性肌張力障礙

可用中樞性膽堿受體阻滯藥（安坦）或促DA釋放藥（金剛烷胺）等緩解錐體外系反應(yīng)。

（4）遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙

其機(jī)制可能與氯丙嗪長(zhǎng)期阻斷突觸后DA受體，使DA受體數(shù)目增加（上調(diào)）有關(guān)。此反應(yīng)一旦發(fā)生，很難治療，抗膽堿藥反可使癥狀加重，氯氮平可能使此反應(yīng)減輕。

3.驚厥和癲癇 用藥過(guò)程中出現(xiàn)局部或全身抽搐，故有癲癇或驚厥病史患者禁用。

4.內(nèi)分泌系統(tǒng)紊亂 乳腺增大，乳腺癌患者禁用。

5.其它 嚴(yán)重肝功能損害及昏迷者禁用。

氯氮平

氯氮平是第一個(gè)用于臨床的非典型的抗精神病藥。幾無(wú)錐體外系反應(yīng)及內(nèi)分泌方面的不良反應(yīng)。

不良反應(yīng)有流涎、便秘、發(fā)熱、粒細(xì)胞減少。

舒必利

錐體外系不良反應(yīng)較少。

用于治療精神分裂癥的幻覺(jué)妄想型或緊張型，對(duì)精神分裂癥的陰性癥狀如情緒低落、憂郁、孤僻、退縮等也有效；對(duì)長(zhǎng)期用其他藥物治療無(wú)效的難治病例也有效。

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