2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間已經(jīng)確定，為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關(guān)重點(diǎn)，以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試藥理學(xué)的相關(guān)知識(shí)，希望對(duì)廣大考生提供幫助，并祝您在考試中取得優(yōu)異成績(jī)。

第一節(jié)　抗精神病藥

一、人類(lèi)中樞DA通路可分為四個(gè)系統(tǒng)：

(1)黑質(zhì)-紋狀體系統(tǒng)：抗精神分裂癥藥的錐體外系副作用與該系統(tǒng)D2受體阻斷有關(guān)。

(2)中腦-邊緣系統(tǒng)：主要調(diào)控情緒反應(yīng)。

(3)中腦-皮質(zhì)系統(tǒng)：主要參與認(rèn)知、思維、感覺(jué)、理解和推理能力的調(diào)控。

抗精神分裂癥藥主要藥效與中腦-邊緣系統(tǒng)及中腦-皮質(zhì)系統(tǒng)D2受體阻斷有關(guān)。

(4)結(jié)節(jié)-漏斗系統(tǒng)：應(yīng)用抗精神病藥物可使催乳素分泌增加，這是其不良反應(yīng)的基礎(chǔ)。

二、分類(lèi)

典型抗精神病藥對(duì)陽(yáng)性癥狀非常有效，同時(shí)多有錐體外系不良反應(yīng)。

非典型抗精神病藥對(duì)陰性癥狀也有效，而幾乎沒(méi)有錐體外系不良反應(yīng)。

氯丙嗪

【藥理作用】

氯丙嗪為D2受體阻斷劑。對(duì)α受體、H1受體、5-HT2受體和M受體也有阻斷作用，因此藥理作用廣泛。

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

(1)抗精神病作用

正常人服用治療量后，可出現(xiàn)安靜、活動(dòng)減少。

精神分裂癥患者服藥后，可迅速控制興奮躁動(dòng)，減少或消除幻覺(jué)、妄想，使思維活動(dòng)及行為趨于正常，產(chǎn)生良好的抗精神病作用。長(zhǎng)期連續(xù)用藥后，氯丙嗪的鎮(zhèn)靜作用可出現(xiàn)耐受性，而其抗精神病作用不出現(xiàn)耐受性。

(2)鎮(zhèn)吐作用

氯丙嗪有較強(qiáng)的鎮(zhèn)吐作用。小劑量時(shí)抑制了延腦催吐化學(xué)感受區(qū)D2受體，可對(duì)抗DA受體激動(dòng)劑阿撲嗎啡引起的嘔吐反應(yīng);大劑量時(shí)又可直接抑制嘔吐中樞，但不能對(duì)抗前庭刺激引起的嘔吐。對(duì)頑固性呃逆也有效。

(3)對(duì)體溫調(diào)節(jié)的作用

氯丙嗪可抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，機(jī)體體溫可隨環(huán)境溫度變化而變化。這與解熱鎮(zhèn)痛藥不同，后者只降低發(fā)熱體溫而不降低正常體溫。

(4)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用

2.對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的影響

其阻斷α受體，可致血管擴(kuò)張，血壓下降，翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓效應(yīng)，故腎上腺素不適合用于氯丙嗪引起的低血壓。但反復(fù)應(yīng)用后，其降壓作用可產(chǎn)生耐受性而逐漸減弱，且有較多副作用，故不作為抗高血壓藥應(yīng)用。

【臨床應(yīng)用】

1.精神分裂癥

以精神運(yùn)動(dòng)興奮和幻覺(jué)妄想療效尤為突出，對(duì)慢性精神分裂癥患者療效較差。

2.嘔吐和頑固性呃逆

臨床主要用于強(qiáng)心苷、嗎啡等藥物和放射病等疾病所致的嘔吐。對(duì)頑固性呃逆也有顯著療效。對(duì)暈動(dòng)癥引起的嘔吐無(wú)效。

3.低溫麻醉與人工冬眠

氯丙嗪配合物理降溫可用于低溫麻醉，減少組織耗氧量，有利于某些手術(shù)。氯丙嗪與哌替啶、異丙嗪合用，可使患者深睡，此種狀態(tài)稱(chēng)為“人工冬眠”。

【不良反應(yīng)】

1.常見(jiàn)不良反應(yīng)

中樞抑制癥狀(嗜睡、淡漠、無(wú)力等);M受體阻滯癥狀(視力模糊、口干、便秘、無(wú)汗和眼內(nèi)壓升高等);α受體阻斷癥狀(鼻塞、血壓下降、體位性低血壓及心悸等)。青光眼患者禁用。本藥局部刺激性較強(qiáng)，宜深部肌肉注射。靜脈注射可致血栓性靜脈炎。為防止體位性低血壓，注射氯丙嗪后應(yīng)臥床休息1～2h，然后緩慢起立。

2.錐體外系反應(yīng)(長(zhǎng)期大量服用)

(1)藥源性帕金森綜合征

(2)靜坐不能

(3)急性肌張力障礙

(4)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙(遲發(fā)性多動(dòng)癥)

3.驚厥和癲癇 用藥過(guò)程中出現(xiàn)局部或全身抽搐，故有癲癇或驚厥病史患者禁用。

4.內(nèi)分泌系統(tǒng)紊亂 結(jié)節(jié)-漏斗系統(tǒng) 乳腺增大，乳腺癌患者禁用。

氟哌啶醇

主要用于治療以興奮、躁動(dòng)、幻覺(jué)、妄想為主的精神分裂癥及躁狂癥，還可用于嘔吐及頑固性呃逆、焦慮性神經(jīng)官能癥等。ADR：大劑量引起心律失常，心功能不全者禁用;基底神經(jīng)節(jié)病變者禁用。

氯氮平

氯氮平是第一個(gè)用于臨床的非典型的抗精神病藥。其抗精神病作用較強(qiáng)而迅速。臨床用于治療急慢性精神分裂癥，也可用于長(zhǎng)期氯丙嗪等傳統(tǒng)藥物引起的遲發(fā)運(yùn)動(dòng)障礙。

奧氮平

臨床適應(yīng)癥與氯氮平相當(dāng)。不良反應(yīng)較氯氮平少而輕。

舒必利

非典型抗精神病藥，對(duì)陽(yáng)性、陰性癥狀均有效。也可用于頑固性惡心嘔吐的治療;對(duì)長(zhǎng)期用其他藥物治療無(wú)效的難治病例也有效。錐體外系不良反應(yīng)較少。

利培酮

非典型抗精神病藥，適用于首發(fā)急性患者和慢性患者。

喹硫平

非典型抗精神病藥，對(duì)精神分裂癥的陰性和陽(yáng)性癥狀都有效。

阿立哌唑

非典型抗精神病藥，對(duì)精神分裂癥的陰性和陽(yáng)性癥狀都有效，同時(shí)能改善認(rèn)知功能。對(duì)語(yǔ)言記憶障礙的改善作用優(yōu)于奧氮平。不增加血漿催乳素水平。

齊拉西酮

非典型抗精神病藥，適用于治療急慢性精神分裂癥及其他各種精神疾病引起的陽(yáng)性癥狀和陰性癥狀，還能減輕精神分裂癥伴隨的抑郁、焦慮、負(fù)罪感等情感障礙。

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