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【藥理】
異丙嗪是吩噻嗪類衍生物,屬抗組胺藥,可用于鎮(zhèn)吐,抗暈眩,暈動(dòng)癥以及鎮(zhèn)靜催眠。
1.抗組胺作用:與組織釋放的組胺競(jìng)爭(zhēng)H1受體,能拮抗組胺對(duì)胃腸道、氣管、支氣管或細(xì)支氣管平滑肌的收縮或攣縮,能解除組胺對(duì)支氣管平滑肌的致痙和充血作用。
2.止嘔作用:可能與抑制了延髓的催吐化學(xué)感受區(qū)有關(guān)。
3.抗暈動(dòng)癥作用:可能通過中樞性抗膽堿性能,作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質(zhì)感受器,主要是阻斷了前庭核區(qū)膽堿能突觸迷路沖動(dòng)的興奮。
4.鎮(zhèn)靜催眠作用:有關(guān)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的機(jī)制尚未確切闡明,可能由于間接降低了腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)的應(yīng)激性。
【藥物代謝動(dòng)力學(xué)】
口服或注射給藥后吸收快而完全,蛋白結(jié)合率高。鹽酸異丙嗪片經(jīng)口服或直腸給藥后起效時(shí)間為20分鐘,抗組胺作用一般持續(xù)時(shí)間為6-12小時(shí),鎮(zhèn)靜作用可持續(xù)2-8小時(shí)。主要在肝內(nèi)代謝,無活性的代謝物可經(jīng)尿排出,經(jīng)糞便排出量少。
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