第二章 散劑和顆粒劑

散劑的概念

定義：散劑(powders)系指藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。

分類：藥典一部分為：內(nèi)服和外用散劑 ;藥典二部分為：口服散劑和局部用散劑。

(一) 粉碎

定義： 主要是借助機(jī)械力將大塊的固體物質(zhì)粉碎成適用程度的操作過程。

粉碎后藥物的細(xì)度用粉碎度表示

目的：

增加藥物的有效面積來提高生物利用度;

調(diào)節(jié)粉末的流動性;

改善不同藥物粉末混合的均勻性;

還可以減輕粉末對創(chuàng)面的刺激性。

粉碎度與粉碎后的藥物顆粒平均直徑成反比，即粉碎度愈大，顆粒愈小。

1、粉碎的方法

循環(huán)粉碎與開路粉碎

循環(huán)粉碎的定義：在粉碎產(chǎn)品中若含有尚未充分粉碎的物料，通過篩分設(shè)備將粗顆粒分出再返回粉碎機(jī)繼續(xù)粉碎。

循環(huán)粉碎的特點： 所得的粒徑分布更為均一，更適合藥物制劑的加工。

開路粉碎的定義：若物料只通過粉碎設(shè)備一次，即將產(chǎn)品排出。

開路粉碎的特點 ：適用于對產(chǎn)品粒度要求不十分嚴(yán)格或為進(jìn)一步細(xì)碎作預(yù)碎之用。

干法粉碎與濕法粉碎

干法粉碎的定義： 將藥物經(jīng)過適當(dāng)?shù)母稍锾幚?，使藥物中的水分含量降低至一定限度再行粉碎的方法?/p>

濕法粉碎的定義： 將物料中加入適量的水或其他液體的粉碎方法，也稱加液研磨法

水飛法屬于濕法粉碎法。

水飛法

(1)定義：是將藥物與水共置研缽或球磨機(jī)中研磨，使細(xì)粉漂浮于水面或混懸于水中，然后將此混懸液傾出，余下粗料再加水反復(fù)操作，至全部藥物研磨完畢。

(2)適用藥物：有些難溶于水的礦物藥如朱砂、珍珠、滑石等要求特別細(xì)度時，常采用水飛法進(jìn)行粉碎。

研缽

Ø類型：

瓷制 最常用

玻璃制 最常用

金屬制

瑪瑙制

 適用對象

用于小劑量藥物的粉碎或?qū)嶒炇倚∫?guī)模散劑的制備。

 研磨方法

杵棒從乳缽中心為起點，按螺旋方式逐漸向外旋轉(zhuǎn)，達(dá)到最外層后再由外向內(nèi)反轉(zhuǎn)至中心，如此反復(fù)。

注意事項：

瓷制乳缽適宜結(jié)晶性及脆性等藥物研磨，玻璃制乳缽適宜毒性藥物或貴重藥物的研磨與混合。

操作要點

選擇適宜的粉碎器械;

選用適宜的粉碎方法;

及時篩去細(xì)粉;

中草藥的藥用部位必須全部粉碎應(yīng)用;

粉碎毒藥或刺激性較強(qiáng)的藥物時，應(yīng)注意勞動防護(hù)，同時避免交叉污染。

如何粉碎珍珠、板藍(lán)根、冰片?

(二)篩分

定義： 是借助網(wǎng)孔大小將不同粒度的物料按粒度大小進(jìn)行分離的操作。

目的：

• 粒徑均勻一致的粉末

• 提高混合的均勻性

• 除去藥材的雜質(zhì)

藥篩的種類 ：編織篩;沖眼篩

(1)藥篩的標(biāo)準(zhǔn)

中國國家標(biāo)準(zhǔn)對金屬絲以網(wǎng)孔尺寸為基本尺寸，以篩孔內(nèi)徑大小表示(μm)表示;

工業(yè)用篩常用“目”表示，目是以一英寸(25.4mm)長度上所含篩孔數(shù)目的多少 。

混合操作要點：

固體物料

混合比例

混合中的液化或潤濕

(1)固體物料

物料密度差較大時：各組分密度差較大時，先裝密度小的物料，再裝密度大的物料。

藥物色澤相差較大時：先加色深的再加色淺的藥物，習(xí)稱“套色法”

(2)混合比例

兩種物理狀態(tài)和粉末粗細(xì)相近的等量藥物混合時，一般容易混合均勻;

若組分比例量相差懸殊時，則不易混合均勻。此時應(yīng)采用等量遞加法(習(xí)稱配研法)混合。

等量遞加法：即將量大的藥物研細(xì)，以飽和乳缽的內(nèi)壁，倒出，加入量小的藥物研細(xì)后，加入等量其他細(xì)粉混勻，如此倍量遞增混合至全部混勻，再過篩混合即成。

倍散

1)定義： “倍散”系指在小劑量的毒劇藥中添加一定量的稀釋劑制成的稀釋散。

2)倍散的稀釋劑：乳糖、淀粉、蔗糖、糊精、葡萄糖; 沉降碳酸鈣、沉降磷酸鈣、白陶

3)倍散的稀釋倍數(shù)：

由藥物劑量而定：

劑量在0.01～0.1g：配成10倍散;

劑量在0.001～0.01g可配成100倍散;

劑量在0.001g以下應(yīng)配成1000倍散。

(3)液化或潤濕

定義：藥物與藥物之間或藥物與輔料之間在混合過程中可能出現(xiàn)的低共熔、吸濕或失水而導(dǎo)致混合物出現(xiàn)液化或潤濕。

防止辦法：

避免形成低共熔的混合比

含有少量的液體成分時，用固體組分或吸收劑吸收該液體至不顯潤濕為止

含結(jié)晶水的藥物可用等摩爾無水物代替

吸濕性強(qiáng)的藥物在低于其臨界相對濕度以下環(huán)境下配制

若混合后吸濕增強(qiáng)，可分別包裝

(四)分劑量

目測法

容量法

重量法

(五)包裝與貯存

目的：延緩散劑吸濕。

包裝材料：包裝用紙有包裝紙、蠟紙和玻璃紙，塑料袋、 玻璃管和玻璃瓶等。

包裝方法：單劑量包裝、可多劑量包(分)裝，

多劑量包裝者應(yīng)附分劑量用具。

貯存：密閉。含揮發(fā)性及吸濕性藥物的散劑，應(yīng)密封

除另有規(guī)定外，散劑應(yīng)進(jìn)行以下相應(yīng)檢查：

1.外觀均勻度

2.粒度

3.干燥失重

4.裝量差異

5.無菌

6.微生物限度

例1：1:100硫酸阿托品散

[處方] 硫酸阿托品 1.0g

胭脂紅乳糖(1%) 0.5g

乳糖 加至100g

分析：

處方中各成分的作用?

寫出操作步驟。

各成分的作用：

硫酸阿托品 毒性主藥

胭脂紅乳糖 著色劑

乳糖 稀釋劑，制成倍散

操作步驟 ：

先研磨乳糖使乳缽內(nèi)壁飽和后傾出，將硫酸阿托品與胭脂紅乳糖至乳缽中研合均勻，再按等量遞加法逐漸加入所需量的乳糖，充分研合，待全部色澤均勻即得。

顆粒劑

一、顆粒劑的制備

二、顆粒劑的質(zhì)量檢查

顆粒劑的制備

(一)概述

l 顆粒劑(granules)

是指藥物和適宜的輔料制成的具有一定粒度干燥顆粒狀制劑(圖示)。供口服用。其中粒徑范圍在105～500µm的顆粒劑又稱細(xì)粒劑。

1、特點

飛散性、附著性、聚集性、吸濕性等均較小。

服用方便。

必要時可加入包衣制成緩釋制劑。

分劑量不易準(zhǔn)確，混合性能差。

分類

可溶性顆粒(通稱顆粒) 腸溶顆粒

混懸顆粒 緩釋顆粒

泡騰性顆粒 控釋顆粒

(二)顆粒劑的制備

維生素C 顆粒劑的制備 實驗操作

[處方] 維生素C 1.0g

糊精 10.0g

糖粉 9.0g

酒石酸 0.1g

50%乙醇(體積分?jǐn)?shù)) 適量

制成 10包

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