2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時間已經(jīng)確定,為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關(guān)重點(diǎn),以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試藥理學(xué)的相關(guān)知識,希望對廣大考生提供幫助,并祝您在考試中取得優(yōu)異成績。
二、受體學(xué)說
2、受體與藥物的相互作用
(1)親和力:表示藥物與受體結(jié)合的能力,反應(yīng)了藥物對受體親和程度的高低,與效應(yīng)強(qiáng)度(效價)的概念相似。用解離常數(shù)KD表示,KD值越大,親和力越小,兩者成反比。
(2)內(nèi)在活性:表示藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的能力,用最大效應(yīng)表示,與效能的概念相似。反應(yīng)了藥物激動受體的能力。用常數(shù)α來表示(0
(3)激動劑:對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性,產(chǎn)生效應(yīng)配體。
完全激動藥:a=1大小用pD2表示表示。值越大,表示激動能力越強(qiáng)。
部分激動藥:a<1低劑量部分激動受體高劑量拮抗。
(4)拮抗劑
對受體有很高的親和力但無內(nèi)在活性,a=0,阻斷受體效應(yīng)的配體。
競爭性拮抗藥特點(diǎn):(1)受體可逆結(jié)合(2)激動藥量效曲線平行右移,最大效應(yīng)不變,使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平。用pA2表示,數(shù)值越大,其拮抗作用越強(qiáng)。
非競爭性拮抗藥特點(diǎn):(1)受體牢固結(jié)合(2)激動藥量效曲線下移,最大效應(yīng)Emax下降。增加激動藥的劑量,不能使量效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平。
3、受體調(diào)節(jié)
受體脫敏:是藥物產(chǎn)生耐受性的原因。
受體增敏:長期應(yīng)用β受體拮抗藥普萘洛爾時,突然停藥可以由于β受體的敏感性增高而引起“反跳”現(xiàn)象。
總結(jié):
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親和力 |
內(nèi)在活性 |
完全激動劑 |
+ |
++ |
部分激動劑 |
+ |
+ |
(責(zé)任編輯:中大編輯)
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