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2012年執(zhí)業(yè)西藥師考試知識一輔導(dǎo)：甲狀腺激素的合成、貯存、泌與調(diào)節(jié)

甲狀腺激素的甲狀腺激素為碘化酪氨酸的衍化物，包括甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)。正常人每日釋放T4與T3量分別為75及25μg.

T3、T4在體內(nèi)的合成與貯存部分是在甲狀腺球蛋白上(TG)進(jìn)行的，過程如下：①血液循環(huán)中的碘化物被甲狀腺細(xì)胞通過碘泵主動攝取;②碘化物在過氧化物酶的作用下被氧化成活性碘或氧化碘中間產(chǎn)物(I+)?；钚缘馀cTG上的酪氨酸殘基結(jié)合，生成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT);③在過氧化物酶作用下，一分子MIT和一分子DIT偶聯(lián)生成T3二分子DIT偶聯(lián)成T4.合成的T3、T4貯存于濾泡腔內(nèi)的膠質(zhì)中;④在蛋白水解酶作用下，TG分解并釋出T3、T4進(jìn)入血液。

垂體、心、肝、腎、骨骼肌、肺、腸組織的細(xì)胞都含有甲狀腺素受體。在胞膜、線粒體、核內(nèi)也有該受體分布。T3可與膜上受體結(jié)合，也可被動進(jìn)入胞內(nèi)，與胞漿結(jié)合蛋白(CBP)結(jié)合并與游離的T3形成平衡狀態(tài)。甲狀腺激素通過調(diào)控由核內(nèi)T3受體所中介的基因表達(dá)而發(fā)揮作用。近來證明甲狀腺激素受體是具有結(jié)合DNA能力的非組蛋白，分子量為52kD，可能是原癌基因的產(chǎn)物。T3也可與胞核染色質(zhì)上的受體結(jié)合，使RNA多聚酶活性增加，啟動、調(diào)控轉(zhuǎn)錄，增加mRNA及蛋白質(zhì)合成。結(jié)果多種酶和細(xì)胞活性加強(qiáng)。

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