第二章 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系

一、最佳選擇題

下列哪個反應(yīng)不是藥物代謝第I相生物轉(zhuǎn)化中通常的化學(xué)反應(yīng) C

A.氧化

B.還原

C.鹵化

D.水解

E.羥基化

二、配伍選擇題

A.異煙肼

B.沙丁胺醇

C.苯海拉明

D.氯霉素

E.白消安

甲磺酸酯易離去，與谷胱甘肽結(jié)合 E

可發(fā)生N去甲基化代謝 C

可發(fā)生N乙酰化代謝 A

可引起“灰嬰綜合征” D

A.原藥

B.新藥

C.軟藥

D.硬藥

E.前藥

具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征，但不發(fā)生代謝，可避免產(chǎn)生不必要的毒性代謝產(chǎn)物 D

本身具有治療作用，在體內(nèi)經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用，轉(zhuǎn)變成無活性的化合物 C

無活性的化合物，經(jīng)體內(nèi)的代謝生成有活性的藥物 E

三、多選題

下列反應(yīng)中哪些是藥物第Ⅱ相代謝過程的結(jié)合反應(yīng) ACDE

A.與谷胱甘肽結(jié)合

B.與蛋白質(zhì)結(jié)合

C.與葡萄糖醛酸結(jié)合

D.甲基化結(jié)合

E.與氨基酸結(jié)合

下列藥物中哪些是代謝活化的實例 BCDE

A.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英

B.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物

C.維生素D3經(jīng)肝、腎代謝生成1，25一二羥基維生素D

D.環(huán)磷酰胺經(jīng)體內(nèi)代謝生成去甲氮芥

E.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物

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