第四節(jié) 四環(huán)素類抗生素

一、鹽酸四環(huán)素

1、氫化并四苯基本骨架(四個(gè)環(huán))土霉素

4、作用特點(diǎn)及毒性：

①羥基、烯醇羥基、羰基與多種金屬螯合生成不溶性有色絡(luò)合物鈣離子，四環(huán)素牙，孕婦兒童不宜服②廣譜抗生素、對(duì)立克次體、濾過性病毒和原蟲也有作用，耐藥和毒副作用

6位羥基除去，得到穩(wěn)定的半合成四環(huán)素(多西環(huán)素、美他環(huán)素

二、鹽酸多西環(huán)素

6位無(wú)羥基(有甲基)， 穩(wěn)定提高、廣譜

三、鹽酸多西環(huán)素

6位無(wú)羥基(有甲烯)穩(wěn)定 立克次體、支原體、衣原體

(三)鹽酸米諾環(huán)素(大綱新增)

四環(huán)素脫去6位甲基和羥基，同時(shí)在7位引入二甲氨基得到的衍生物。

口服吸收好，是目前治療中活性最好的四環(huán)素類藥物，具有高效、速效、長(zhǎng)效的特點(diǎn)

例題

結(jié)構(gòu)中含有四個(gè)手性中心的藥物是

A.阿莫西林

B.青霉素

C.頭孢羥氨芐

D.頭孢克洛

E.頭孢噻肟鈉

某患者青霉素皮試呈陽(yáng)性，以下哪些藥物不能使用?ACDE

A.氨芐西林

B.頭孢克洛

C.阿莫西林

D.哌拉西林

E.替莫西林

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（責(zé)任編輯：中大編輯）

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