執(zhí)業(yè)西藥師考試藥物化學(xué)輔導(dǎo)：鎮(zhèn)痛藥（2）

三、合成鎮(zhèn)痛藥

對嗎啡的結(jié)構(gòu)進行改造發(fā)展了合成鎮(zhèn)痛藥。合成鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為：嗎啡喃類，苯嗎喃類，哌啶類，苯基丙胺類（氨基酮類），氨基四氫萘類等 .

（一） 嗎啡喃類

嗎啡喃類合成鎮(zhèn)痛藥也稱嗎啡烴類，嗎啡化學(xué)結(jié)構(gòu)中去掉4，5-醚鍵，3和17位為氫，7、8位雙鍵氫化，稱為嗎啡喃，無鎮(zhèn)痛活性。17-甲基嗎啡喃-3-醇酒石酸鹽的左旋體稱為酒石酸左啡諾（Levorphanol Tartrate） 鎮(zhèn)痛作用為Morphine的4倍，為μ受體激動劑。17-（環(huán)丁烷甲基）-嗎啡喃-3，14-二醇酒石酸鹽稱為酒石酸布托啡烷（Butorphanol Tartrate），為μ受體拮抗劑、κ受體激動劑，這種混合的激動-拮抗劑（Mixied Agonist-Antagonists）用作鎮(zhèn)痛藥一般成癮性小。

（二）苯嗎喃類

苯嗎喃類也稱苯并嗎啡烷類。此類藥中用于臨床的噴他佐辛（Pentazocine），又名鎮(zhèn)痛新，為混合的激動-拮抗劑，它是κ受體激動劑、μ受體弱拮抗劑，鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡（1/6），成癮性小。非那佐辛（Phenazocine）為μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的10倍。賽克洛斯（Cyclocine）又名氟痛新，鎮(zhèn)痛作用強于噴他佐辛。

（三）哌啶類

哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥又可分為4-苯基哌啶類（例如哌替啶）和4-苯胺基哌啶類（例如芬太尼）。

1. 鹽酸哌替啶（Pethidine Hydrochloride）

化學(xué)名：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽。又名度冷?。―olantin）；鹽酸嘜啶（Meperidine Hydrochloride）?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)可看作嗎啡A、D環(huán)類似物，雖為酯類藥物，但由于4-苯基的空間位阻效應(yīng)，水溶液短時間煮沸不致水解。哌替啶為μ激動劑，鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡（1/10），維持時間短。

2. 枸櫞酸芬太尼（Fentanyl Citrate）

化學(xué)名：N-苯基-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]丙酰胺枸櫞酸鹽。為μ激動劑。鎮(zhèn)痛作用強于嗎啡75～100倍，但持續(xù)時間短，臨床用于鎮(zhèn)痛和輔助麻醉。在Fentanyl結(jié)構(gòu)中哌啶環(huán)4位導(dǎo)入含碳或含氧基團，例如阿芬太尼（Alfentanil），舒芬太尼（Sufentanil）等鎮(zhèn)痛作用強，持續(xù)時間短，臨床用于輔助麻醉。

（四）苯基丙胺類（氨基酮類）

鹽酸美沙酮（Methadone Hydrochloride）

化學(xué)名：6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽 美沙酮為μ激動劑，臨床用其外消旋體，但僅左旋體有效，鎮(zhèn)痛作用與嗎啡相當，可口服，在肝臟被代謝，其中間代謝物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇為活性代謝物，半衰期比Methadone長，是美沙酮鎮(zhèn)痛作用時間較嗎啡長的原因。美沙酮耐受性、成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕，也用作戒毒藥。

（五）氨基四氫萘類

地佐辛（Dezocine）屬氨基四氫萘類，化學(xué)結(jié)構(gòu)為嗎啡A、B環(huán)類似物，具有激動-拮抗雙重作用。


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