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2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):易逆性抗AChE藥作用機(jī)制

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多數(shù)易逆性抗AChE藥分子結(jié)構(gòu)中含有帶正電荷的季銨基團(tuán)和酯結(jié)構(gòu),如新斯的明以季銨陽(yáng)離子與AChE的陰離子部位結(jié)合。同時(shí)其分子中的羰基碳與AChE酯解部位的絲氨酸羥基形成共價(jià)鍵,生成新斯的明與AChE的復(fù)合物。然后新斯的明中的二甲胺基甲?;D(zhuǎn)移到絲氨酸羥基,生成二甲胺基甲?;疉ChE,該酶中二甲胺基甲?;z氨酸緩慢水解,最后形成二甲胺基甲酸和復(fù)活的AChE,由于二甲胺基甲?;疉ChE較乙酰化AChE水解速度慢。故酶的活性暫時(shí)消失。但比有機(jī)磷酸酯類(lèi)短,因此屬于易逆性抗AChE藥。

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