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2013年執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)知識(shí)輔導(dǎo)四

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異丙酚的作用機(jī)制

異丙酚的作用機(jī)制:該藥的作用機(jī)制尚不完全明了,可能對(duì)脂膜具有非特異性作用。異丙酚對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)多種受體及離子通道有不同程度的影響,如鈉離子通道,GABA受體等。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用:病人血漿異丙酚濃度與其鎮(zhèn)靜,麻醉深度密切相關(guān)。輕度鎮(zhèn)靜。深度鎮(zhèn)靜和麻醉所需的血漿濃度分別是0.5~1.0㎎/L,1.0~1.5㎎/L,3~16㎎/L.異丙酚是否有鎮(zhèn)痛作用尚有爭(zhēng)議,有的文獻(xiàn)報(bào)道催眠劑量以上的異丙酚有一定鎮(zhèn)痛作用,而亞催眠劑量可能產(chǎn)生對(duì)痛覺(jué)敏感。異丙酚呈劑量依賴性使腦血流量,顱內(nèi)壓,腦組織氧代謝率和腦組織葡萄糖代謝率下降。對(duì)顱內(nèi)壓增高病人,降顱壓效果更為顯著。

對(duì)心血管系統(tǒng)影響:異丙酚可引起收縮壓,舒張壓和平均動(dòng)脈壓下降。其程度取決于劑量和輸注速度,尚與年齡,ASA分級(jí),過(guò)度肥胖和其它藥物聯(lián)合作用有關(guān)。對(duì)心率的影響不明顯,傾向于使心率減慢。異丙酚導(dǎo)致血壓下降主要由于外周血管阻力降低。單次靜注異丙酚2㎎/㎏后收縮壓,舒張壓,外周血管阻力和左室每搏作功分別下降28%,19%,22%,39%.

對(duì)呼吸系統(tǒng)影響:該藥明顯抑制呼吸,亦與劑量和輸注速度有關(guān),多呈一過(guò)性呼吸抑制。異丙酚可使氣道高反應(yīng)性病人的支氣管擴(kuò)張。

對(duì)肝腎功能影響:臨床應(yīng)用劑量即使連續(xù)靜滴異丙酚七日以上的病人,未見(jiàn)肝腎功能損害。

對(duì)眼內(nèi)壓影響:異丙酚明顯降低眼內(nèi)壓,尤其對(duì)眼內(nèi)壓增高的病人,降壓效果更為顯著。

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