執(zhí)業(yè)西藥師考試輔導(dǎo):藥物分子的手性和手性藥物
當(dāng)藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心(如果分子中的手性是由于原子和原子團(tuán)圍繞某一點(diǎn)的非對稱排列而產(chǎn)生的,這個(gè)點(diǎn)就是手性中心)后,得到一對互為實(shí)物與鏡像的對映異構(gòu)體。
這些對映異構(gòu)體的理化性質(zhì)基本相似,僅僅是旋光性有所差別。但是值得注意的是這些藥物的對映異構(gòu)體之間在生物活性上有時(shí)存在很大的差別,有時(shí)還會帶來代謝途徑的不同和代謝產(chǎn)物毒副作用的不同。近年來,人們將含有手性中心的藥物稱為手性藥物,以手性藥物的合成、分離、藥效、毒理及體內(nèi)代謝內(nèi)容為主的研究已成為藥物研究的一個(gè)重要組成部分。
手性藥物的對映體之間藥物活性的差異主要有:
1.對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度;
2.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性,但強(qiáng)弱不同;
3.對映異構(gòu)體中一個(gè)有活性,一個(gè)沒有活性;
4.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性;
5.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性。
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