《藥理學(xué)》第六章沖刺輔導(dǎo)（1）—執(zhí)業(yè)西藥師

第六章 β-內(nèi)酰胺類抗生素

第一節(jié) 青霉素類抗生素

一、天然青霉素

青霉素G

【體內(nèi)過程】

吸收：青霉素大多數(shù)被胃酸及消化酶破壞。

分布：脂溶性低，進(jìn)入細(xì)胞量少，房水和腦脊液含量也較低。腦膜炎癥時(shí)，血腦屏障的通透性增加，青霉素透入腦脊液的量可略提高，能達(dá)到有效濃度，臨床可用于治療肺炎球菌和腦膜炎球菌引起的腦膜炎。

【抗菌作用】

敏感菌：革蘭陽性球菌和桿菌、革蘭陰性球菌、螺旋體有強(qiáng)大的殺菌作用。

【臨床應(yīng)用】

①鏈球菌感染：

②腦膜炎雙球菌和其他敏感菌引起的腦脊髓膜炎。

③螺旋體引起的感染。

聯(lián)合用藥：

丙磺舒對(duì)青霉素有增效作用：與青霉素競(jìng)爭(zhēng)腎小管的分泌；

抑菌藥（四環(huán)素、氯霉素和大環(huán)內(nèi)酯類）對(duì)青霉素有拮抗作用：青霉素為繁殖期殺菌藥，抑菌藥阻礙細(xì)菌繁殖，使青霉素不能充分發(fā)揮作用，應(yīng)避免此類聯(lián)合用藥。

【不良反應(yīng)】

主要是過敏反應(yīng)

赫氏反應(yīng)

二、半合成青霉素

2.耐酶青霉素類

對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌作用：雙氯西林最好，。

耐甲氧西林金黃色葡萄球菌對(duì)耐酶青霉素類耐藥。

3.氨芐西林類

（1）氨芐西林：

（2）阿莫西林

4.抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類

（1）美洛西林

臨床主要用于治療銅綠假單胞菌、大腸埃希菌及其他腸桿菌科細(xì)菌的感染。

（2）哌拉西林
腦中濃度高；低毒、抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)；對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定；宜與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用。

5.主要作用于革蘭陰性菌的青霉素類

（1）替莫西林

對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)產(chǎn)酶、耐慶大霉素的某些腸桿菌有較強(qiáng)的抗菌活性。

對(duì)革蘭陽性菌、銅綠假單胞菌、厭氧菌缺乏抗菌活性。

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