《藥理學》第七章沖刺輔導（1）—執(zhí)業(yè)西藥師

第七章 大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗菌藥物

第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共性

【體內(nèi)過程】

吸收：

第一代大環(huán)內(nèi)酯類：不耐酸；紅霉素

第二代新大環(huán)內(nèi)酯類：不易為胃酸破壞，生物利用度提高，如克拉霉素、阿奇霉素。受進食影響。

第三代大環(huán)內(nèi)酯類：泰利霉素，對酸穩(wěn)定，口服生物利用度達57%。

分布：廣泛，除腦脊液外的各種體液和組織中，炎癥可促進紅霉素的組織滲透。

【抗菌作用】

抗菌譜較窄：

大多數(shù)革蘭陽性菌、厭氧球菌、部分革蘭陰性菌有強大抗菌作用。

軍團菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲、非典型分枝桿菌等也具良好抗菌作用。

泰利霉素，對一、二代耐藥菌，尤其肺炎鏈球菌有很強的作用。

機制：能不可逆地結(jié)合到細菌核糖體50S亞基上，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用及mRNA位移，選擇性抑制蛋白質(zhì)合成。

【臨床應(yīng)用】

1.軍團菌病

2.鏈球菌感染

3.衣原體、支原體感染

在妊娠期間作為一線藥物，治療泌尿生殖系統(tǒng)衣原體感染。

用于四環(huán)素禁忌證，嬰兒期衣原體肺炎、新生兒眼炎。

【不良反應(yīng)】

1.胃腸道反應(yīng)

2.肝損害：可能是對酯化物高敏反應(yīng)。

3.耳毒性

4.心臟毒性：特殊不良反應(yīng)，尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，靜脈滴注速度過快時易發(fā)生。

二、常用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

紅霉素

治療：

●軍團菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、支原體肺炎，首選藥；

阿奇霉素

對革蘭陰性細菌的抗菌活性有明顯改善。

泰利霉素

抗肺炎鏈球菌有很強的抗菌活性。

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