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2012年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥劑學》重點知識總結(五十三)

發(fā)表時間:2012/7/3 14:40:53 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點擊關注微信:關注中大網(wǎng)校微信

2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時間已經(jīng)確定,為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關重點,以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試西藥知識二的相關知識,希望對廣大考生提供幫助,并祝您在考試中取得優(yōu)異成績。

(二)消除速度常數(shù)

消除是指體內(nèi)藥物不可逆失去的過程,它主要包括代謝和排泄。其速度與藥量之間的比便常數(shù)K稱為表觀一級消除速度常數(shù),簡稱消除速度常數(shù),其單位為時間的倒數(shù),K值大小可衡量藥物從體內(nèi)消除的快與慢。

藥物從體內(nèi)消除途徑有:肝臟代謝、腎臟排泄、膽汁排泄及肺部呼吸排泄等,所以藥物消除速度常數(shù)K等于各代謝和排泄過程的速度常數(shù)之和,即:

K=Kb+Ke+Kbi+Klu+……

消除速度常數(shù)具有加和性,所以可根據(jù)各個途徑的速度常數(shù)與K的比值,求得各個途徑消除藥物的分數(shù)。

(三)生物半衰期

生物半衰期(Half-life time)簡稱半衰期,即體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間,以t1/2表示,單位為時間。藥物的生物半衰期與消除速度常數(shù)之間的關系為:

因此,t1/2也是衡量藥物消除速度快慢的重要參數(shù)之一。藥物的生物半衰期長,表示它在體內(nèi)消除慢、滯留時間長。

一 般地說,正常人的藥物半衰期基本上相似,如果藥物的生物半衰期有改變,表明該個體的消除器官功能有變化。例如腎功能、肝功能低下的患者,其藥物的生物半衰期會明顯延長。測定藥物的生物半衰期,特別是確定多劑量給藥間隔以及肝腎器官病變時給藥方案調(diào)整都有較高的應用價值。

根據(jù)半衰期的長短,一般可將藥物分為:t1/2<1小時,稱為極短半衰期藥物;t1/2在1~4小時,稱為短半衰期藥物;t1/2在4~8小時,稱為中等半衰期藥物;t1/2在8~24小時,稱為長半衰期藥物;t1/2>24小時,稱為極長半衰期藥物。

(四)清除率

整個機體(或機體內(nèi)某些消除器官、組織)的藥物消除率,是指機體(或機體內(nèi)某些消除器官、組織)在單位時間內(nèi)消除掉相當于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物。

Cl=(-dX-dt)/C=KV

從這個公式可知,機體(或消除器官)藥物的清除率是消除速度常數(shù)與分布容積的乘積,所以清除率Cl 這個參數(shù)綜合包括了速度與容積兩種要素。同時它又具有明確的生理學意義。

2. 單室模型靜脈注射給藥

一、血藥濃度法進行藥物動力學分析

(一)藥物動力學議程的建立

靜脈注射給藥后,由于藥物的體內(nèi)過程只有消除,而消除過程是按一級速度過程進行的,所以藥物消除速度與體內(nèi)藥量的一次方成正比。

dX/dt=-KX

將式16-4積分

X=X0e-Kt

logX=(-K/2.303)t +logX0

單室單劑量靜脈注射給藥后體內(nèi)藥量隨時間變化的關系式,

logC=(-K/2.303)t+logC0

由此可求得K值,再由式(16-2)求得生物半衰期(亦稱為消除半衰期)t1/2=0.693/K;

二、尿藥數(shù)據(jù)法進行藥物動力學分析

用尿藥數(shù)據(jù)法求算動力學參數(shù),條件是大部分藥物以原形藥物從腎排出,而且藥物的腎排匯過程符合一級速度過程。

1.尿藥排泄速度法

log(dXu/dt)=(-K/2.303)t+logKeX0

K值即可從血藥濃度也可以從尿藥排泄數(shù)據(jù)求得。從直線的截距可求得腎排泄速度常數(shù)K.

2.總量減量法 總量減量法又稱虧量法,

Xu=KeX0(1-e-Kt)/K

log(X∞u-Xu)=(-K/2.303)t+logX∞u

總 量減量法與尿藥速度法均可用來求算動力學參數(shù)K和Ke.速度法的優(yōu)點是集尿時間不必像總量減量法那樣長,并且丟失一二份尿樣也無影響,缺點是對誤差因素比 較敏感,實驗數(shù)據(jù)波動大,有時難以估算參數(shù)??偭繙p量法正好相反,要求得到總尿藥量,因此實驗時間長,最好七個生物半衰期,至少為五個生物半衰期,總量減量法比尿藥速度法估算的動力學參數(shù)準確。

3.單室模型靜脈滴注給藥

一、以血藥濃度法建立的藥物動力學方程

藥物恒速靜脈滴注時體內(nèi)藥量的變化速度為:

dX/dt=K0-KX

X=K0(1-e-Kt)/K

單室模型恒速靜脈滴注體內(nèi)藥量與時間的關系式,用血藥濃度表示則為:

C=K0(1-e-Kt)/VK

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