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第二節(jié)　阿片受體部分激動藥和激動-拮抗藥

噴他佐辛

主要激動κ、σ受體，對u受體有輕度阻斷作用。鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜較嗎啡弱，臨床用于各種慢性劇痛和術后疼痛。

丁丙諾啡

是u受體部分激動劑。鎮(zhèn)痛作用較嗎啡強，起效慢，持續(xù)時間長。戒斷癥狀較輕，可作為脫毒的替代藥物。

布托啡諾

主要激動κ受體，對u受體有輕度阻斷作用。在未引起顯著致幻效應的劑量下，產生高效鎮(zhèn)痛效果，成癮性低。

地佐辛

主要激動κ受體，對u受體有輕度阻斷作用。用于術后、內臟及癌癥的疼痛，成癮性小。

曲馬多

鎮(zhèn)痛作用強度不如嗎啡，代謝物O-去甲基曲馬多對阿片u受體親和力比原形藥高200倍，但其鎮(zhèn)痛效應并不被納洛酮完全對抗。治療量不抑制呼吸，對心血管功能無明顯影響，亦不產生便秘。長期應用也可能產生依賴性。

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（責任編輯：中大編輯）

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